盐酸苄丝肼是一种外周脱羧酶抑制剂，与左旋多巴结合制成多巴酰肼的复方制剂。【苄丝肼的作用与用途】左旋多巴是治疗帕金森病的有效药物，其药理作用是通过大脑中的脱羧酶将其转化为多巴胺来实现的。大脑中的多巴胺可以改善帕金森氏病。然而，大多数左旋多巴在外周被芳香氨基酸脱羧酶(AADC)转化为多巴胺，只有少量能进入大脑。【苄丝肼的作用与用途】盐酸苄丝肼作为AADC抑制剂与左旋多巴联合使用，可以抑制左旋多巴在外周转化为多巴胺，从而增加左旋多巴进入大脑的量，有效改善帕金森病的症状。盐酸苄丝肼收于中国药典2010年版、欧洲药典7.0年版和日本药典16年版。在中国药典2010年版中，用高效液相色谱法对有关物质进行了检测。【苄丝肼的作用与用途】在检测过程中，发现在主要成分的保留时间超出数倍的位置可以检测到未知的杂质峰，容易造成误判。采用液相色谱/质谱联用技术进行质谱分析，通过光谱和色谱的综合分析确定杂质的结构。通过一系列的破坏试验和对五批样品的测定，发现该杂质是盐酸苄丝肼的主要降解杂质和最大的单一杂质，有必要对其进行单独控制。

【苄丝肼的作用与用途】苄丝肼的作用机制

它是一种外周多巴脱羧酶抑制剂，其作用类似于卡比多巴。治疗震颤麻痹。【苄丝肼的作用与用途】通常，苄丝肼和左旋多巴以14的比例使用。开始时，苄丝肼25毫克，左旋多巴100毫克，tid。然后每隔2 ~ 3天，苄丝肼增加25毫克/天，左旋多巴增加100毫克/天，直到苄丝肼达到250毫克/天，左旋多巴达到1000毫克/天。

此外，苄丝肼还可与其他药物联合使用，如含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬剂及其制备方法。缓释混悬剂由阳离子交换树脂、左旋多巴、盐酸苄丝肼、浸渍剂、增塑剂、悬浮剂、骨架材料、缓凝剂和其他辅料制成。【苄丝肼的作用与用途】分别称取左旋多巴和盐酸苄丝肼，将称取的左旋多巴和盐酸苄丝肼分别与阳离子交换树脂混合制成两种载药树脂，将两种载药树脂分别浸渍在浸渍剂中，浸渍后分别用骨架材料和增塑剂制备载药树脂微胶囊，最后加入助悬剂、缓凝剂等辅料，混合制成缓释混悬剂。与现有技术相比，本发明可以解决老年人难以吞咽固体药物的问题，明显提高患者的依从性。

口服吸收快且不完全，吸收率约为58%，不通过血脑屏障。在肠内代谢，通过尿液排出，12小时内排出约90%。通常，该产品与左旋多巴以1: 4的比例相容。用于小儿麻痹症。

口服：与左旋多巴合用，初始剂量为每次25毫克，左旋多巴100毫克，每日3次。【苄丝肼的作用与用途】此后，剂量将每2 ~ 3天增加一次。本品每日增加25毫克，左旋多巴每日增加100毫克，直至每日剂量达到200毫克，左旋多巴达到800毫克。

当与左旋多巴联合使用时，副作用减少，有时会出现失眠、躁动等症状，在治疗的后期会出现舞蹈病样症状。

1.患有严重内分泌、肝、肾、血液、心血管疾病和精神疾病的患者、25岁以下的患者、孕妇和哺乳期妇女禁止使用，患有胃和十二指肠溃疡的患者应慎用。

2.不应与肾上腺素能药物、利血平、-甲基多巴、吩噻嗪和单胺氧化酶抑制剂联合使用。

美多巴胶囊：125毫克[左旋多巴100毫克和苄丝肼25毫克(相当于盐酸苄丝肼28.5毫克)]，【苄丝肼的作用与用途】250毫克[左旋多巴200毫克和苄丝肼50毫克(相当于盐酸苄丝肼57毫克)]。

盐酸苄丝肼的一步快速制备方法工艺操作简单，提高了产品收率。

将盐酸丝氨酸肼(5克，32摩尔)和5%钯/碳(2.0克)加入甲醇(50毫升)中，加热至60。抽空至压力小于0.6兆帕，通入氮气置换两次，然后通入H2置换两次。将2，3，4-三羟基苯甲醛(5g，32mmol)溶解在甲醇(50mL)中，滴加到反应溶液中，【苄丝肼的作用与用途】并搅拌10小时。减压蒸发溶剂，加入20毫升乙醇，搅拌至晶体沉淀，并在5以下放置过夜。氮气氛下抽滤，用乙醇(10毫升3)洗涤，真空干燥，得到白色粉末苄丝肼，摩尔收率为81%。高效液相色谱检测结果如下：固定相为十八烷基键合硅胶，流动相为三氟乙酸-甲醇-水(1: 20: 1000)，检测波长为220纳米，保留时间为7.2分钟，纯度大于93%。

主要参考文献[1]盐酸苄丝肼有关物质检查方法和杂质鉴定的改进

[2]实用药物手册

[3] CN201810613024.2一种含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬剂及其制备方法

[4] CN201410553297.4盐酸苄丝肼的制备方法