催化乙酰胆碱的水解变成胆碱和醋酸【乙酰胆碱酯酶】，在神经冲动传递过程中起着重要作用，恢复突触后膜极化的酶。

胆碱酯酶是水解ACH(乙酰胆碱)的特殊酶。【乙酰胆碱酯酶】一般来说，体内的胆碱酯酶分为两类。

1.真性胆碱酯酶又称乙酰胆碱酯酶或特异性胆碱酯酶，主要存在于胆碱能神经突触后膜上，【乙酰胆碱酯酶】也存在于红细胞和肌细胞中。

这种胆碱酯酶水解ACH比水解其他胆碱酯类快。一般来说，胆碱酯酶是指真性胆碱酯酶。【乙酰胆碱酯酶】2.假性胆碱酯酶又称丁基胆碱酯酶，主要存在于各型胶质细胞、血浆和肝脏中，水解苯甲酰胆碱和丁基胆碱等。

在这两种胆碱酯酶中，本征胆碱酯酶对ACH有选择性破坏作用，因此具有重大的生理意义。【乙酰胆碱酯酶】胆碱酯酶是分子量为8万的酶蛋白，分子表面有能与乙酰胆碱结合的两个部位，即带负电荷的阴离子部位和酯分解部位。【乙酰胆碱酯酶】现在阴离子部位可能由二羧基氨基酸构成，酯分解部位包括丝氨酸羟基构成的酸性作用点和组氨酸咪唑环构成的碱性作用点，后者通过氢的移动增强前者的亲核活性，与ACH

ACH是季铵化合物，由季铵基、烃基和酯基三部分组成。

胆碱酯酶水解ACH的过程可以分为三个部分进行。(1)酶的阴离子部位通过静电引力与ACH分子中带正电的季铵盐阳离子结合【乙酰胆碱酯酶】，酯分解部位通过共价键与ACH酯基结合，形成乙酰胆碱酯酶复合体。

(2)ACH的酯链裂开，释放胆碱，生成乙酰化胆碱酯酶。(3)乙酰化胆碱酯酶通过水解迅速分解醋酸，【乙酰胆碱酯酶】胆碱酯酶游离，恢复原来的活性。一分子的ACH完全水解，仅为80微秒，因此是神经兴奋时从末梢释放的ACH。

与n-胆碱受体结合产生的效果立即被胆碱酯酶水解，ACH水解后效果马上结束。胆碱酯酶过低会堆积胆碱，产生持续兴奋胆碱能神经的作用，主要表现如下。

1.M样作用静脉注射少量Ach会使m胆碱受体兴奋，【乙酰胆碱酯酶】产生与使胆碱神经节兴奋后的纤维类似的作用，引起心率下降、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠平滑肌兴奋、瞳孔括约肌和睫状肌收缩及腺体分泌增加等

扩张血管可能是使血管内皮细胞兴奋的m受体对内皮细胞释放依赖性扩张因子(endothelium-dependent relaxing factor，EDRF)，现在认为EDRF是由一氧化氮(NO)引起的

2.在n样作用量稍大的情况下，Ach也产生与使n胆碱受体兴奋、使所有植物神经节和运动神经兴奋类似的作用。【乙酰胆碱酯酶】使肾上腺髓质的嗜铬组织(胚胎发育中与交感神经节的由来相同，受交感神经节前纤维支配)兴奋，释放肾上腺素。许多器官由胆碱能性和去甲肾上腺素能神经双重支配，通常其中之一占优势。

比如胃肠、膀胱平滑肌、腺体以胆碱能神经占优势，心肌收缩和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势。

因此，在大量的Ach作用下，所有神经节(具有N1胆碱受体)兴奋的结果是胃肠、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力增强，小血管收缩，血压上升。Ach使运动神经终板的N2胆碱受体兴奋，显示骨骼肌兴奋。

大量的Ach容易使神经节从兴奋转移到抑制。