利血平的化学名称是11，17-二甲氧基-18-[(3，4，5-三甲氧基苯甲酰基)氧基]玉川南-16-甲酸酯，它是一种肾上腺素能神经元阻断抗高血压药物。利血平的抗高血压作用与中枢和外周肾上腺素能神经末梢囊泡中神经递质的耗竭有关。【利血平说明书】降压机制是交感神经末梢囊泡中的交感神经介质(去甲肾上腺素)耗竭，交感神经冲动传导受阻，从而产生降压作用。【利血平说明书】其特点是缓慢、温和、持久，适用于轻中度早期高血压，特别是急性肾炎引起的高血压。围手术期高血压的药物治疗包括应用利尿剂、肾上腺素能阻滞剂、血管扩张剂和血管紧张素转换酶抑制剂。

然而，在临床实践中，发现术前停用抗高血压药物可能会出现高血压反弹现象。【利血平说明书】然而，术前服用抗高血压药物可能导致术中低血压或顽固性低血压。所有这些情况都不利于维持围手术期循环功能的稳定，并对患者的安全构成极大威胁。利血平作为一种肾上腺素能神经元阻断抗高血压药物，在临床上应用广泛，尤其是在三线城市和广大农村及山区。

20世纪50年代初，中国对萝芙木资源进行了综合研究，在云南和广西发现了丰富的植物资源。【利血平说明书】1958年，萝芙木总生物碱研制出治疗高血压的新药“降压灵”，其主要成分为利血平。此后，以利血平为原料药的各种制剂，如利血平片、复方降压片、北京降压0号等，逐渐发展起来，并广泛应用于临床。近年来，随着新型抗高血压药物的出现，利血平逐渐淡出临床实践。

一种从萝芙木中提取利血平的方法，不需要使用毒性大的苯和硫氰酸盐，减少了有机溶剂的用量，可用于提取干料和湿料，污染小，设备简单。该方法具体包括以下步骤：

【利血平说明书】利血平用法用量

1)取干燥或湿润的萝芙木粉末，加入乙醇，搅拌，浸提，过滤，得到浸提液，重复此过程2-3次；

2)将浸出液减压加热浓缩，蒸发乙醇，浓缩后的浸出液用非极性大孔吸附树脂在常温下吸附10-20小时，用3-10倍于树脂体积的水洗涤树脂0.5-3-8小时，用4-10倍于树脂体积的乙醇洗脱，分段收集洗脱液，用高压液相色谱法测定每个洗脱液中利血平的含量，合并利血平含量大于0.4g/L的洗脱液作为总洗脱液；

3)将总洗脱液减压加热浓缩至原体积的1/3左右，然后加入体积为总洗脱液原体积2/3的水，加入碱调节溶液的酸碱度至8-9，搅拌使生物碱沉淀，通过离心、过滤或静置沉淀分离沉淀，得到固体生物碱；

4)将固体生物碱用丙酮洗涤2-3次，每次用丙酮浸泡生物碱，【利血平说明书】合并洗涤液，减压加热浓缩，蒸发有机溶剂，弃去水，再次得到固体生物碱，合并两次得到的固体生物碱，加入丙酮溶解，溶解量为树脂体积的10%-30%，加入氯仿-石油醚混合溶液(氯仿与石油醚的体积比为11-2)，搅拌，沉淀胶体，收集上清液，加热减压浓缩至无有机溶剂蒸发，得到固体；

5)将步骤(4)最终得到的固体加入有机溶剂中结晶，得到利血平晶体。

本品为萝芙木制剂，主要影响交感神经末梢去甲肾上腺素的转运过程，降低外周血管阻力，从而降低血压。【利血平说明书】其降压作用缓慢、温和且持久。本品对中枢神经系统有持久的稳定作用。

本品口服吸收不完全，在几天或几周内生效，在3 ~ 6周内达到血药浓度峰值；静脉注射后15 ~ 30分钟起效，2 ~ 4小时达到高峰，持续6 ~ 12小时。适用于轻中度高血压。对于重度高血压，可与利尿剂等抗高血压药物合用，以提高疗效，减少其他抗高血压药物的用量。

适用于轻中度高血压和高血压危象。

片剂：0.125毫克，0.25毫克。注射剂：1毫克/1毫升。

(1)复方利血平片：每片含有0.125毫克利血平、12.5毫克二肼屈嗪、12.5毫克氢氯噻嗪和100毫克氯化钾。1 ~ 2片，每天3次。

(2)复方降压片：每片含有0.032毫克利血平、3.1毫克氢氯噻嗪和氯氮？2毫克，双肼屈嗪4.2毫克，三硅酸镁2.0毫克，氯化钾30毫克，维生素B1 1毫克，盐酸异丙嗪2.1毫克，泛酸钙1毫克，维生素B6 1毫克。1 ~ 2片，每天1 ~ 3次。

(3)阿达芬(阿德芬):每片含有0.1毫克利血平和10毫克二酰肼。1 ~ 3片，每天1 ~ 3次。

(4)脉冲舒静：每片含有0.15毫克利血平、10毫克氢氯噻嗪、5毫克罗通定、10毫克维生素B6、10毫克甲基橙皮和30毫克氯化钾。2片，一天3次。

(5)降压片：每片含利血平0.1毫克、二肼屈嗪10毫克和氢氯噻嗪15.5毫克。1 ~ 2片，每天2 ~ 3次。

(6)新疆片：每片含有0.04毫克利血平、4毫克二肼屈嗪和夏天无、枸杞子、珍珠母和车前子的提取物。1 ~ 2片，每天1 ~ 3次。

(7)长效：每片含0.25毫克去甲利血平和5毫克甲基环硫脲。0.5 ~ 1片，每天一次。

口服：成人0.125~0.25毫克，每天3次；儿童每日0.02毫克/千克。肌肉注射：成人1毫克，必须每6小时重复一次；儿童每次0.07毫克/公斤，最大剂量为1.5~2毫克/次。

(1)它能耗尽许多组织(包括大脑)中的儿茶酚胺，从而产生显著的镇静作用，并间接降低患者的性欲。其特点是催乳素(PRL)水平升高，有时会导致男女乳房胀满和溢乳，也可引起阳痿或射精障碍等。

轻度鼻塞、疲劳、体重增加、心率下降、胃酸分泌增加、胃肠运动增加、大便次数增加等。

利血平可降低癫痫发作阈值，降低抗惊厥药的疗效。使用抗惊厥药控制癫痫发作时，应小心使用利血平。因为利血平会导致大脑中多巴胺的耗竭，所以它可以降低左旋多巴缓解震颤麻痹的效果。【利血平说明书】抗抑郁药作为单胺氧化酶抑制剂，可以在肾上腺素能神经元的储存部位积累钠。当与利血平合用时，它们会引起高血压或中枢兴奋的症状和体征。因此，利血平及其相关化合物应谨慎用于已接受抗抑郁药治疗的抑郁症患者。此外，服用三环类抗抑郁药物治疗抑郁症的患者也应该小心使用利血平来控制血压，因为它们之间的相互作用是拮抗的。

利血平可降低交感神经张力，后者常引起副交感神经兴奋，导致不良反应，如鼻塞、鼻出血、反射性心动过速和低血压。Ato和麻黄碱能有效缓解上述症状。利血平联合洋地黄、奎尼丁等。可引起心律失常，这与交感神经末梢囊泡中交感神经递质NA的释放增加有关。据报道，利血平可引起心律失常，也可用于治疗心律失常。

利血平可以消耗体内储存的儿茶酚胺。服用该药的患者对静脉麻醉药的心血管抑制作用非常敏感，在手术过程中容易出现血压下降和心率下降，因此应慎重选择。【利血平说明书】当利血平与杜冷丁和地西泮联合使用时，由于其对中枢神经系统的抑制作用，可能导致过度镇静或呼吸抑制。利血平还能增强吸入性全麻药的麻醉效果，使其平均动脉压降低20% ~ 30%；因为它可以降低身体的惊厥阈值，所以在手术中不宜吸入高浓度的安氟醚。此外，巴比妥类药物可以增强利血平的中枢镇静作用。脊髓神经阻滞期间

(1)本品降压作用缓慢、温和、持久。服药后2 ~ 3天至1周血压缓慢下降，数周后达到最低点。停药后2 ~ 6周血压升高，应根据反应调整剂量。

(2)对于严重和晚期病例，单独使用本品疗效不佳，常与肼和氢氯噻嗪联合使用，以提高疗效，减少水和钠的滞留。

(3)老弱病残者应小。

(4)如出现清晨失眠、食欲不振、阳痿、抑郁等症状，应停药。

(5)应在电休克治疗前两周停止。

(6)使用本品可促进胆石症患者的胆绞痛。

(7)术中患者不可停药，但预先给予阿托品可预防心动过缓。如果血压下降，肾上腺素药物可以用来纠正它。

(8)如果药物长期无效，应与其他抗高血压药物如氢氯噻嗪、肼苯并噁嗪联合使用，但不应增加本品的剂量，因为增加剂量并不能增加疗效，如果日剂量超过0.5毫克，会增加副作用。

(9)大剂量可导致震颤麻痹，长期服用可导致精神抑郁。

(10)本品可导致胃及十二指肠溃疡患者出血，并可增加妊娠期呼吸系统并发症，应引起注意。

主要参考文献[1]儿科词典

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[4]临床实用药物手册

[5]中国性医学词典

[6]临床医学用药手册