二甲双胍是一种双胍类口服降糖药，是目前临床上应用最广泛的口服降糖药之一。【二甲双胍_药品说明书】二甲双胍具有与苯乙双胍相同的功能和用途，可用于治疗成人非胰岛素依赖型糖尿病和部分胰岛素依赖型糖尿病。二甲双胍的副作用比苯乙双胍少，但它也能引起轻微的胃肠道反应和皮疹。罕见的副作用是贫血和血管炎。【二甲双胍_药品说明书】盐酸二甲双胍是二甲双胍的盐酸盐，其降血糖作用弱于苯乙双胍。盐酸二甲双胍主要用于治疗对单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和高胰岛素血症患者。

二甲双胍能促进脂肪组织对葡萄糖的吸收，增加肌肉组织的无氧糖酵解，提高葡萄糖利用率，降低胰岛素抵抗，减少通过消化道对葡萄糖的吸收，降低血糖。二甲双胍可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病和部分依赖型糖尿病。【二甲双胍_药品说明书】对于大多数未接受磺脲类药物治疗的青少年糖尿病和瘦型糖尿病患者，使用本品也可降低血糖。临床上二甲双胍可与磺脲类药物或胰岛素联合使用，以增强其降血糖作用。肥胖患者也可以通过使用这种产品来减肥。

【其他姓名】贾复明。

【性状】白色结晶或结晶性粉末，无臭。二甲双胍结构式

[使用历史]20世纪50年代末，苯乙双胍用于治疗2型糖尿病，1957年，二甲双胍用于临床。然而，由于双胍类药物引起的乳酸性酸中毒发生率很高，在20世纪70年代末，许多国家禁止使用双胍类药物。【二甲双胍_药品说明书】20世纪90年代以来，由于双胍类药物的独特疗效，二甲双胍再次在临床上得到广泛应用。

【二甲双胍_药品说明书】药品说明书格式范文

[药物作用及临床应用]二甲双胍能抑制葡萄糖、氨基酸、脂肪等的肠道吸收。抑制食欲，降低和延缓餐后血糖。增加外周组织中胰岛素受体和胰岛素之间的亲和力，促进外周组织对葡萄糖的摄取，加速葡萄糖的厌氧糖酵解。抑制肝脏糖异生，降低肝糖输出。增加靶细胞中胰岛素受体的数量，提高对胰岛素的亲和力和敏感性，增强胰岛素的作用。【二甲双胍_药品说明书】1型糖尿病单独使用本品无效，但使用胰岛素有效。增强糖在外周组织中的厌氧糖酵解。增加骨骼肌对葡萄糖的利用和氧化。增加脂肪组织中的葡萄糖代谢。它能抑制人动脉平滑肌细胞和成纤维细胞的生长，延缓血管并发症的发生。适用于中年以上发病的2型糖尿病患者的治疗，尤其是肥胖且不能通过饮食控制和运动疗法控制的高血糖患者。它也用于那些未能治疗磺脲类药物的患者。对于用胰岛素治疗的1型糖尿病和胰岛素抵抗者，可添加本品以减少胰岛素剂量。磺脲类药物或其他降血糖药物的联合应用可以改善肥胖2型糖尿病患者的降血糖效果。

[药代动力学]口服二甲双胍主要在小肠吸收。空腹口服0.5g二甲双胍的绝对生物利用度为50% ~ 60%。同时进食会略微降低药物的吸收速度和程度。本品的血药浓度时间为2小时，平均血浆浓度药物清除半衰期约为4小时。【二甲双胍_药品说明书】二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，按照临床常用剂量和给药方案，口服后24 ~ 48小时内可达到稳定的血浆浓度。该产品不与血浆蛋白结合。它的一部分可以由肾小管分泌，因此肾清除率大于肾小球滤过率。本品主要以原形经肾脏排泄，12小时内排泄率约为90%，半衰期为1.7 ~ 4.5小时。因此，当肾功能下降时，本品会在体内大量积聚，导致高乳酸血症或乳酸酸中毒。

[适应症]盐酸二甲双胍主要用于对简单饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和高胰岛素血症患者。它不仅能降低血糖，还能减轻体重和高胰岛素血症。二甲双胍的作用和用途与苯乙双胍基本相同。【二甲双胍_药品说明书】这种药对肥胖和非肥胖的2型糖尿病患者有效。单纯饮食控制无效的患者在单独使用二甲双胍治疗时，其基础血糖通常可降低20%以上。当磺脲类药物降糖效果不佳时，二甲双胍联合治疗可降低血糖20%以上。二甲双胍的降血糖作用与药物剂量有关。据研究，每日剂量为0.5g、1.5g和3.0g时，降糖率分别为13%、34%和41%。二甲双胍的一级失败率10%，二级失败率每年为5% ~ 10%。

【用法用量】开始时，每日两次，每次0.5克，或每日一次，每次0.85克，随餐服用。每周可增加0.5克，或每两周增加0.85克，并逐渐增加到每天2克。成人的最大推荐剂量为每天2.55克，对于需要进一步控制血糖的患者，剂量可以增加到每天2.55克(即每次0.85克，每天三次)。如果日剂量超过2克，最好分几次三餐服用，以提高耐受性。

[不良反应]二甲双胍的不良反应如下：可引起恶心、呕吐、腹胀、疲劳、消化不良、腹部不适和头痛。其他罕见病例包括大便异常、低血糖、肌痛、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增多、味觉异常、胸部不适、发冷、流感症状、热潮红、心悸和体重减轻。【二甲双胍_药品说明书】本品能减少维生素B12的吸收，但很少引起贫血。在治疗剂量范围内，乳酸酸中毒是罕见的。二甲双胍的副作用比苯乙双胍少，但它也能引起轻微的胃肠道反应和皮疹。罕见的副作用是贫血和血管炎。【二甲双胍_药品说明书】偶尔，它会抑制维生素B12和一些氨基酸的吸收，从而导致维生素B12缺乏。二甲双胍也能引起乳酸性酸中毒，但极为罕见。乳酸性酸中毒是双胍类药物的严重不良反应，但很少见。因为双胍能促进组织葡萄糖的无氧糖酵解，所以会发生乳酸积累，特别是当伴有肝肾功能不全或并发严重感染、心肺疾病、休克、缺氧和酒精中毒时。苯双胍容易大剂量出现，二甲双胍的发生率很低。

【禁忌症】对本品过敏者禁止使用；禁止下列情况：(1)孕妇、哺乳期妇女、10岁以下儿童和80岁以上老人。(2)糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高血糖高渗综合征和糖尿病乳酸酸中毒。(3)严重的肝肾功能不全、低血容量性休克、心力衰竭、急性心肌梗死和其他严重的心肺疾病。(4)严重感染或创伤、大手术、临床低血压和缺氧等。(5)并发严重糖尿病肾病和眼底疾病。【二甲双胍_药品说明书】(6)酗酒者、维生素B12和叶酸缺乏未得到纠正。

[注意事项](1)1型糖尿病不应单独使用，而应与胰岛素联合使用。(2)定期检查肾功能。如果血乳酸增加到3摩尔/升以上，尿酮体阳性，血清肌酐超过120摩尔/升，则不应使用。如果尿酮呈阳性，应立即停止。(3)心绞痛、心肌梗塞、间歇性跛行、感染中毒时，心、肺、肝、肾功能恶化时，应停止用药，并及时使用其他降糖药物或胰岛素。【二甲双胍_药品说明书】(4)在进行手术和碘X线摄影前应暂停使用。(5)应激状态：如出现发热、昏迷、感染、手术等情况，应暂时停用胰岛素，待应激状态缓解后再恢复。(6)老年人、体弱或营养不良的患者、肾上腺和垂体功能低下的患者以及酗酒者更容易发生低血糖。服药期间不要饮酒。

[药物相互作用] (1)二甲双胍和抗凝剂联合使用会导致出血倾向，因此有必要调整抗凝剂的剂量；木耳能减少本品的吸收。(2)西咪替丁可提高本品的生物利用度，降低肾清除率，因此应减少本品的剂量。(3)二甲双胍联合噻嗪类或其他利尿剂、糖皮质激素、雌激素、口服避孕药、苯妥英钠、拟交感神经药、钙通道阻滞剂、异烟肼等。会导致血糖升高。

[制备及规格]盐酸二甲双胍片：0.25克48(12、24、60、96、100)片/盒(瓶)；0.5g24(20、30、36、40、48、72)片/盒(瓶)。0.85克20片/盒(瓶)。盐酸二甲双胍肠溶片：0.25克48(24、60、100)片/盒(瓶)；0.5g30片/盒(瓶)。盐酸二甲双胍胶囊：0.25克36(48，60)胶囊/盒(瓶)。盐酸二甲双胍肠溶胶囊：0.25克24(36、48、72)胶囊/盒(瓶)；0.5g24粒/盒(瓶)。

[网络数据]二甲双胍是一种双胍类口服降糖药。它有许多作用机制，包括延迟胃肠道的葡萄糖摄取，通过改善胰岛素敏感性增加外周葡萄糖利用，抑制肝和肾中过多的糖原异生，以及不降低非糖尿病患者的血糖水平。

盐酸二甲双胍主要用于治疗对饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和高胰岛素血症患者。对磺脲类药物疗效不佳的患者有效，如磺脲类药物、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药，效果优于单用。它也可用于接受胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。目前，国内主要制造商是中美上海施贵宝制药有限公司.

[参考文献]王湘海，江主编。国家基本药物使用手册。青岛：中国海洋大学出版社。https://www.chemicalbook.com/productchemicalpropertiescb6222671.htm  https://baike.baidu.com/view/323482.htm上海市执业药师协会上海市中西医结合协会张耀年李端王文剑