克伦特罗(CL)或盐酸克伦特罗(Clenbuterol盐酸盐)是一种选择性2受体激动剂，【克伦特罗的药理作用】它与广泛分布于呼吸道细胞膜上的2受体结合，导致受体构型改变，其化学环磷酸腺苷(cAMP)为-[(叔丁基氨基)甲基]-4-氨基-3，5-二氯甲醇，【克伦特罗的药理作用】也称为氨基二氯哮喘、氯胺酮和克伦特罗。临床上主要用作支气管痉挛药，对支气管哮喘和慢性支气管炎伴可逆性气道阻塞有较好疗效。

克伦特罗是无味、微苦、白色或类白色结晶粉末，熔点为172-175。克伦特罗易溶于乙醇、甲醇和水，微溶于氯仿，不溶于乙醚和苯。

克伦特罗是一种选择性2受体激动剂，它与广泛分布在呼吸道细胞膜上的2受体结合，导致受体构型改变、【克伦特罗的药理作用】腺苷酸环化酶激活、细胞内三磷酸腺苷对环磷酸腺苷的催化、细胞质中游离钙浓度降低、钾通道开放和平滑肌松弛。临床上主要用作支气管痉挛药，对支气管哮喘和慢性支气管炎伴可逆性气道阻塞有较好疗效。其药理作用强，【克伦特罗的药理作用】对支气管平滑肌的舒张作用是常用的解痉平喘药沙丁胺醇的100倍。口服给药后，在胃肠道内迅速吸收，吸收率几乎为100%。成人口服治疗剂量仅为30 ~ 40g/d，口服效果是特布他林的170倍，对心率和血压无明显影响。

除了放松支气管平滑肌，克伦特罗还刺激身体其他部位的2受体，如血管平滑肌、骨骼肌和子宫。【克伦特罗的药理作用】克伦特罗作用于骨骼肌中的2受体，引起肌肉中cAMP和乳酸盐浓度的快速增加，肌肉中糖原浓度的降低，并加速肌肉蛋白质的合成。长期持续使用可以增加肌肉体积和重量。喂猪可以提高猪肉的瘦肉率。【克伦特罗的药理作用】然而，必须认真指出，这根本不是克伦特罗的药理作用，因为要达到“瘦肉”的效果，克伦特罗的剂量是解痉和哮喘治疗剂量的几十倍，而解痉和哮喘会给猪和食者带来疾病和严重症状。

20世纪80年代初，人们发现在猪和牛的饲养中每天使用1000 ~ 3000  g的克伦特罗能明显提高饲料利用率和瘦肉率。其机制是大剂量克伦特罗作用于骨骼肌2肾上腺素受体，导致肌肉中环磷酸腺苷和乳酸浓度迅速升高，肌糖原浓度降低，加速肌肉蛋白质合成。【克伦特罗的药理作用】长期持续使用可以增加肌肉体积和重量。左心室、比目鱼肌和深、浅腓肠肌的肌纤维明显增加。然而，当克伦特罗被喂给猪和其他肉类动物时，即使在屠宰前7天停止使用该药物，在肝和肺中仍可检测到高浓度的克伦特罗。肉类中的克伦特罗可对人体产生多种毒副作用，导致多胺浓度升高和继发性心肌肥大。一次过量摄入克伦特罗可迅速引起心动过速，心动过速更易引起原发性心律失常患者的心脏反应，严重者可发生心肌梗死。同时，由于钠钾的激活？三磷酸腺苷酶使钾离子进入细胞，【克伦特罗的药理作用】导致低钾血症和心律失常。克伦特罗可以通过增加肌糖原的分解来增加血乳酸和丙酮酸，并可能出现酮体。糖尿病患者易引起代谢紊乱，导致酮症酸中毒或乳酸酸中毒。大鼠毒理试验表明，高剂量的克伦特罗(2000g/kg体重)可显著降低牛磺酸在体内的储存量，损伤肌肉纤维。此外，克伦特罗对生殖系统的影响可表现为减轻子宫重量，增强子宫上皮细胞和阴道粘膜的分泌功能。

克伦特罗部分在肝脏降解，部分以其原始形式在尿液中排泄，停药几天后，其对蛋白质和脂肪代谢的影响消失。因此，克伦特罗，作为一种营养再分配剂，通常是混合喂养。用1-3毫克/千克饲料喂养猪1-3个月会导致药物积累，主要是在眼组织、毛发、视网膜、肺、肝、肾、脾、肌肉或脂肪中。克伦特罗可在服用后一天内出现在尿液和身体器官中，【克伦特罗的药理作用】并可在肝脏中保留数天，但在视网膜中至少可保留五个月。克伦特罗在血液中含量很低，但在尿液中含量很高。克伦特罗口服剂量为20-40g，血中浓度低于0.15纳克/毫升，尿中最高浓度为10-20纳克/毫升。48小时后，尿液中的浓度降至1-2纳克/毫升。该药物化学结构稳定，热稳定性和生化稳定性强，在动物体内不易被破坏和分解，并以其原始形式排出体外。剩余时间很长。在126下油炸5分钟后，只有一半的剩余量被破坏。后期喂猪的克伦特罗残留量高，容易导致虚假行为。运动的增加也会导致死亡，屠宰后肌肉变得柔软苍白。

克伦特罗可以很容易地通过口服和注射吸收。对人、狗、兔、大鼠和鸵鸟的研究表明，氯在吸收20-40分钟后可在血液中检测到，并在2-3小时后达到最大浓度。据报道，对牛施用5微克/千克克伦特罗，第一次给药后2-9小时血液浓度达到0.5纳克/毫升的峰值，连续给药两周后达到1.1纳克/毫升。这种血液浓度的双峰现象表明，克伦特罗随着时间的推移在动物体内积累。【克伦特罗的药理作用】每天给牛10g/kg体重，10天后血药浓度达到最大值，表明动物体内氯残留积累。肉鸡饲喂1毫克/千克氯14天，血药浓度达到1.2纳克/毫升。通过14C-标记的氯追踪，发现其在体内被迅速吸收并广泛分布，如表1所示。在奶牛和哺乳期妇女的乳汁中也可以检测到氯残留。对奶牛施用10微克/千克氯时，牛奶中的氯浓度可达5.5-22.5纳克/毫升，施用5微克/千克氯时可达3-9纳克/毫升。

表1显示了氯在动物体内的代谢

1.分光光度测定法

分光光度法操作简单，灵敏度高，广泛应用于药物制剂分析。克伦特罗和溴百里酚蓝(BTB)能形成稳定的离子对，经苯萃取后用比色法测定。该方法准确、简便、可行，含量达到20g/ml时即可定量。该方法适用于常规片剂的分析，回收率为(99.160.37)%(n=5)。例如，在克伦特罗重氮化后，除去过量的亚硝酸，然后与盐酸萘乙二胺偶联。【克伦特罗的药理作用】在波长500纳米处测量已知含量的显色物质和参比溶液的吸光度，并计算样品中克伦特罗的含量。由于生物样品中克伦特罗的含量很小，分光光度法的检出限太高，不能满足残留分析的要求，目前该方法仅限于克伦特罗类药物的常规分析。

2.免疫分析

(1)酶联免疫吸附试验

酶联免疫吸附试验是应用最广泛的酶免疫分析。陈继铭等国用此方法检测饲料、尿样和器官中的克伦特罗，检测范围为15.6g/ml  ~ 1.90 ng/ml；回收率大多为85%。在该方法中，抗血清与肾上腺素和去甲肾上腺素无交叉反应，但与美因特罗和沙丁胺醇的交叉反应分别为10%和12.5%。检测结果稳定性好，标准回归曲线高，与高效液相色谱检测结果基本一致。【克伦特罗的药理作用】此外，该方法还用于检测猪肝中的克伦特罗残留。检测线性范围为0.13 ~ 5.3纳克/毫升，检出限为0.13纳克/毫升，回收率大于70%，变异系数小于20%。因此，该方法是一种简单可靠的快速检测方法。

【克伦特罗的药理作用】

(2)放射免疫分析法

例如，用14C标记的克伦特罗连续7天喂猪。停药后，测定不同时间段的总辐射和克伦特罗辐射，检测猪可食用组织中克伦特罗及其衍生物的残留。总回收率为(94.26.5)%。停药后0天，肝脏和肾脏的总辐射量为286g/kg，脂肪组织和骨骼肌的总辐射量为19g/kg。停药后7天，肝脏的总辐射剂量为15g/kg，【克伦特罗的药理作用】肝脏和肺中克伦特罗的残留量仍分别是欧盟最高允许残留限量(0.5g/kg)的4.6倍和2.4倍。放射免疫法检测克伦特罗残留具有良好的特异性和高灵敏度。然而，由于对条件的严格要求和放射性同位素对工人的危害，这种方法的广泛应用受到限制。

(3)荧光免疫分析

与放射免疫法相比，荧光法克服了放射免疫法中核辐射的缺点。用单克隆抗体和荧光免疫法测定牛尿中克伦特罗的残留量。【克伦特罗的药理作用】检测线性范围为10 ~ 105微克，检出限为10微克。与色谱法相比，荧光免疫分析法具有特异性高、稳定性好、样品处理要求简单、可一次检测多个样品等优点。缺点是它强烈依赖于温度，荧光强度依赖于激发波长，因此很少用于药物分析。

3.高效液相色谱

高效液相色谱具有特异性好、选择性高、灵敏度高的优点，适用于痕量克伦特罗的检测。用反相离子对高效液相色谱法测定清安喘定片中痕量克伦特罗。线性范围为4 ~ 26 g，r=0.9998，平均回收率为92.78%，相对标准偏差(n=5)为0.80%。

4.综合技术分析

(1)液相色谱-质谱

(2)气相色谱-质谱

(3)高效液相色谱-酶联免疫吸附试验

(4)免疫亲和层析-酶免疫分析

(5)低温捕获气相色谱-傅里叶变换红外分析(CTGC-傅里叶变换红外光谱)

临床上主要用于防治人和动物的支气管痉挛、支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎，在治疗神经、骨骼、泌尿、生殖、呼吸等系统疾病方面也能取得良好的效果，因此在医学上被用作平喘药。

克伦特罗作为一种肾上腺素能神经兴奋剂，对心脏有正性肌力作用，导致心脏收缩力增加，正常剂量的毒副作用轻微。但是，一次大量服用会产生明显的毒副作用。2受体广泛分布于心脏和骨骼肌，导致心动过速、心律失常和血压升高。心电图提示ST段下移，T波振幅降低，这也导致肢体、面部和颈部骨骼肌震颤、头晕、恶心、呕吐，甚至无法站立。在严重情况下，可能会出现室上性心动过速和心房颤动。大剂量的克伦特罗可以增加肌肉体积。食用含有克伦特罗的肉制品后容易出现中毒症状，因为克伦特罗化学性质稳定，加热至172后才能分解，而普通的烹饪和加热方法不能破坏其成分。

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