酚妥拉明用于诊断血管痉挛疾病，如肢端动脉痉挛(雷诺氏病)、手足发绀、感染中毒性休克和嗜铬细胞瘤。它对室性早搏也有效。

体内过程

酚妥拉明，也称为雷吉丁，生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。【酚妥拉明药理作用及临床应用】口服后30分钟血药浓度达到峰值，作用持续约3 ~ 6小时。肌肉注射持续30 ~ 45分钟。它们中的大部分以无活性代谢物的形式从尿液中排出。

药理作用

选择性阻断受体可拮抗肾上腺素的型作用，但作用较弱。

1.血管：静脉注射可以放松血管，降低血压，降低肺动脉压，降低外周血管阻力。【酚妥拉明药理作用及临床应用】其机制主要是直接血管舒张，大剂量时出现受体的阻断作用。

2.心脏：它能刺激心脏，增强其收缩力，加速其心率并增加其输出量。这种兴奋部分是由血管扩张、血压下降和反射引起的。部分原因是阻断神经末梢突触前膜中的2受体，从而促进去甲肾上腺素的释放。我会导致心律不齐。

3.其他：它有胆碱能作用，刺激胃肠平滑肌。由于组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤发红。

临床应用

1.用于外周血管痉挛疾病，如肢端动脉痉挛。

2.若静脉滴注去甲肾上腺素引起渗漏，可将5毫克本品溶于10 ~ 20毫升生理盐水中进行皮下浸润注射。【酚妥拉明药理作用及临床应用】它也可用于由过量拟交感神经胺如肾上腺素引起的高血压。

3.可用于肾上腺嗜铬细胞瘤、突发性高血压危象的诊断和术前准备，可降低嗜铬细胞瘤引起的高血压。在进行诊断测试时，已经有死亡报告，所以应该特别小心。

4.可增加心输出量，松弛血管，降低外周阻力，从而改善内脏血液灌注，缓解休克状态下的微循环障碍。【酚妥拉明药理作用及临床应用】它能降低肺循环阻力，防止肺水肿，但在给药前必须补充血容量。一些人提倡使用去甲肾上腺素，其目的在于抵抗去甲肾上腺素的型血管收缩并保留其型血管收缩。

5.据报道，酚妥拉明和其他血管扩张剂用于治疗由充血性心脏病引起的急性心肌梗塞和心力衰竭。在心力衰竭时，由于心输出量不足、交感神经紧张增加、外周阻力增加、肺充血和肺动脉压力增加，容易发生肺水肿。酚妥拉明用于扩张血管，降低外周阻力，明显降低心脏后负荷，降低左室舒张末压和肺动脉压，增加心输出量，缓解心力衰竭。

逆反应

常见的反应包括由胃肠平滑肌刺激引起的低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡(可能与胆碱受体的激活有关)。静脉注射有时会导致严重的心率加快、心律不齐和心绞痛，因此必须缓慢注射或滴注。胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡和冠心病患者慎用。

[识别]

(1)取本品约30毫克，加入15毫升水溶解，分成三份。分别加入碘试液、碘化钾试液和三硝基苯酚试液，产生棕黄色沉淀、白色沉淀和黄色沉淀。

(2)取本品50毫克，氢氧化钠0.2克，加入几滴水溶解，用小火蒸干，然后慢慢加热熔化，【酚妥拉明药理作用及临床应用】继续加热几分钟，让其冷却，加入0.5毫升水和少量过量的稀盐酸，会产生二氧化硫气体的气味。

(3)本品的红外吸收光谱应与甲磺酸酚妥拉明对照品(附录 C)一致。

[检查]

取本品0.10克，加水10毫升溶解，加入1滴甲基红指示剂溶液，应为红色；加入0.05毫升氢氧化钠滴定溶液(0.lmol/L)，溶液应变成黄色。取0.10克氯化物，加入5毫升水和1毫升稀硝酸，升温至80，加入1毫升硝酸银试液，无白色混浊。【酚妥拉明药理作用及临床应用】取约10毫克有关物质，放入10毫升容量瓶中，加入流动相溶解，稀释至刻度，与供试品溶液一起摇匀；精确测量lml，将其放入100ml容量瓶中，用流动相稀释至刻度，并作为对照溶液充分摇匀。根据含量测定时的色谱条件，取20l对照溶液注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。然后准确测量20l供试品溶液和20  L对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，直至主成分峰保留时间为5倍。如果供试品色谱中有杂质峰，则单个杂质峰的面积不得大于对照品主峰面积的0.5倍(0.5%)，所有杂质峰面积之和不得大于对照品主峰面积的1.0%。测试溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰都被忽略。将本品从干燥损失中取出，在105下干燥至恒重。重量损失不得超过0.5%(附录1)。点火残留物不得超过0.1%(附录 n)。

[含量测定]

根据高效液相色谱法(附录V-D)。十八烷基硅烷键合硅胶在色谱条件和系统适用性试验中用作填料，0.Olmol/L庚烷磺酸钠溶液(含0.1%三乙胺，用磷酸调节至pH3.0)-乙腈(64: 36)用作流动相。检测波长为278纳米。酚妥拉明峰计算的理论塔板数不小于3000，酚妥拉明峰与相邻杂质峰的分离度应满足要求。测量方法：取本品约25毫克，精确称量，放入25毫升容量瓶中，加水溶解稀释至刻度，摇匀，精确测量5毫升，放入50毫升容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精确测量20微升，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取甲磺酸酚妥拉明对照品，用同样的方法测定。根据外标法计算酚妥拉明的峰面积。