【氨基比林的作用机理是什么】[概述]

氨基比林(又名吡氨基酮、氨基比林)，其化学名称为1-苯基-2，3-二甲基-4-二甲氨基-5-吡唑啉酮，是一种吡唑啉酮类非甾体抗炎药，具有解热镇痛、抗风湿和抗炎作用。常用于头痛、牙痛、痛经和神经痛，也可用于抗风湿和痛风。

【氨基比林的作用机理是什么】本品的致死剂量为5 ~ 30克。有毒，主要损害造血系统，造成骨髓抑制。

【氨基比林的作用机理是什么】[物理和化学特性]

本品为白色或近白色结晶粉末，无臭，味微苦，遇光能变质呈碱性。溶于乙醇和氯仿，溶于水和乙醚。熔点为107 ~ 109。

[识别]

取大约0。本品6克，加入15毫升水溶解，按如下方法进行测试：(1)取5毫升溶液，【氨基比林的作用机理是什么】加入3滴稀盐酸和1毫升氯化铁测试溶液，呈紫色；加入几滴稀硫酸使其变成紫色。(2)取5ml溶液，加入5滴硝酸银试液，试液呈紫色，逐渐沉淀出灰黑色金属银。(3)取5ml溶液，加入稀释的铁氰化钾试液，试液呈深蓝色或沉淀(不同于安替比林)。

[药理作用]

氨基比林的作用机制是抑制下丘脑中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，通过干扰吞噬细胞的吞噬作用达到抗炎作用。氨基比林具有较强的解热镇痛作用，是一种对轻中度疼痛有较好疗效的外周镇痛药。

【氨基比林的作用机理是什么】本品中的氨基比林能抑制下丘脑下部前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感觉神经元的反应性，并有解热作用；同时，它还能抑制乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性地抑制下丘脑温度调节中心前列腺素的合成，使外周血管扩张和出汗达到解热作用，其解热作用与阿司匹林相似；它通过抑制前列腺素等的合成和释放而发挥镇痛作用。并增加疼痛阈值。它是一种外周止痛剂，作用弱于阿司匹林，只对轻度和中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

[制备方法]

1.用亚硫酸氢钠(或亚硫酸铵)和亚硫酸铵混合还原剂还原4-硝基安替比林，水解中和得到4-氨基安替比林。最后，用甲酸和甲醛烷基化制备氨基安替比林。

2.将粗4-氨基安替比林油冷却并结晶以分离4-氨基安替比林，然后烷基化以获得氨基比林。

3.取安替比林油约210公斤(纯量为150公斤)，亚硝化后得到250公斤4-亚硝基安替比林(湿重)，加入250公斤水，混合均匀，然后吸入高位槽。再加入70-80公斤催化剂(湿重)和150-200公斤水，泵入1000升的加氢罐，通入氢气反应至无氢气吸收，然后加入甲醛，反应温度自然升至80左右，约3小时内加入130-140升37%甲醛，继续反应15-30分钟，测量终点

图1显示了由方法3制备的氨基比林的合成路线

【氨基比林的作用机理是什么】[临床应用]

氨基比林复方制剂在临床上应用广泛：1)单药治疗：复方氨基比林的解热作用与布洛芬相当，但服药后4小时体温有升高的趋势。2)联合治疗：氨基比林可联合庆大霉素、地塞米松治疗红眼病，疗效好，治愈率远高于阿莫西林和板蓝根。另外，复方氨基比林与苦参注射液的组合不仅不影响苦参的抗菌作用，还能充分发挥复方氨基比林的解热镇痛作用。

[动作和使用]

氨基比林的解热镇痛作用强于扑热息痛，其镇痛药能增强其镇痛作用，有利于缓解疼痛症状。本品还具有抗风湿和抗炎作用，可用于缓慢、持久和强烈的治疗，因此广泛用于肌肉疼痛、关节痛和神经痛。相应的

氨基比林有增加肝毒性的危险，尤其是当患有酒精中毒、肝病或病毒性肝炎时。此外，氨基比林可通过胎盘屏障到达胎儿并分泌到乳汁中，因此孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用。对于一些肝肾功能减退的患者，该药物的半衰期会延长，容易发生不良反应。

【氨基比林的作用机理是什么】[注意事项]

我们应该注意定期检查血常规。

[中毒]

氨基比林是解热镇痛药、抗风湿药和抗炎药的衍生物。本品的致死剂量为5 ~ 30克。有毒，主要损害造血系统，造成骨髓抑制。临床表现：

1.不良反应：四肢无力、发热、多汗、结膜充血、抽搐、闭颌、嗜睡、瞳孔放大、呼吸缓慢而不规则，最后出现心率加快、脉搏微弱、体温下降、皮肤苍白、湿冷等。

2.大剂量可引起患者恶心、呕吐、腹泻、胃出血、粒细胞缺乏、溃疡、发热和咽及口腔粘膜塌陷，还可导致肝肾功能损害，甚至肝肾衰竭。

3.少数患者有过敏反应，如皮疹、上皮坏死、脱发和血管性水肿。

治疗：1 .诱导呕吐、洗胃和导泻以促进排泄。2.粒细胞减少症发生时可以输血，感染可以控制。必要时进行血液透析、血浆置换和其他方法。3.症状和支持疗法。

[主要参考资料]

冯。格列美脲和氨基比林纯度标准物质的制备[D]。河北科技大学，2016。

高燕。自动过程控制技术在氨基比林生产过程中的应用[D]。山东大学，2011。

引用该论文王志平，王志平，王志平.制药工业，1974(07):14-17。