【氨磷汀是第一个被国际权威机构认可的广谱的细胞保护药】[背景和概述] [1][2]

手术、放疗和化疗是癌症的三种传统治疗方法，其地位至今不可动摇。然而，由于放化疗对正常组织细胞和肿瘤组织细胞没有选择性杀伤作用而导致的难以忍受的不良反应，是一些患者最终放弃继续治疗的直接原因。有时，放疗和化疗药物对免疫系统的毁灭性影响会加速患者的死亡。

【氨磷汀是第一个被国际权威机构认可的广谱的细胞保护药】除了不断开发靶向治疗药物外，医生们还采用了许多方法来减少放化疗引起的不良反应，有时成本会高于放化疗引起的不良反应，可能达不到令人满意的效果。

【氨磷汀是第一个被国际权威机构认可的广谱的细胞保护药】细胞保护剂的诞生为临床肿瘤放、化疗带来了新的曙光，它可以预防肿瘤放、化疗的毒性。目前，国际公认的细胞保护剂有Mesna、右旋xam和氨磷汀。美西泮和右美沙芬只是某种药物或某类药物的特定解毒剂，它们的细胞保护仅限于某些特定器官。

氨磷汀(WR-2721，乙硫膦)是国际权威机构认可的第一种广谱细胞保护药物。“广谱”是指它可以靶向一系列细胞毒药物和多个组织和器官。早在1949年，PATT等人就报道了预先给予半胱氨酸硫醇化合物可以保护小鼠免受放射治疗引起的死亡。

【氨磷汀是第一个被国际权威机构认可的广谱的细胞保护药】这些发现开启了硫醇作为细胞保护药物的进一步研究。氨磷汀是一种半胱氨酸衍生物硫代磷酸酯，是一种前药，在体内可被碱性磷酸酶水解和磷酸成含有游离巯基的活性代谢物WR-1065，然后被细胞吸收，【氨磷汀是第一个被国际权威机构认可的广谱的细胞保护药】起到保护作用，防止化疗或放疗引起的细胞毒性。

【氨磷汀是第一个被国际权威机构认可的广谱的细胞保护药】此外，研究表明氨磷汀在体内的代谢产物包括二硫化物WR-33278、半胱胺、半胱氨酸、谷胱甘肽和含巯基的蛋白质。其中，WR-1065的细胞保护作用最强，其次是WR-33278和半胱氨酸。近年来发现氨磷汀对正常细胞有抗凋亡作用，并能诱导肿瘤细胞凋亡，在抗肿瘤、逆转耐药性和保护正常细胞方面具有潜在的应用价值。

[结构] [2]

氨磷汀是一个常用名称，英文名称为氨磷汀，中文别名为硫代磷酸，化学名称为2- [(3-氨丙基)氨基]乙基硫代二氢磷酸，英文别名为乙撑醇，乙撑磷，膦甲碱，甘马福斯，WR- 2721和YM- 08310。它是一种含有磷酸基团的小分子化合物，分子式为

[迹象] [3]

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。本品在肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等各种癌症患者化疗前的应用。可以明显降低化疗药物对肾脏、骨髓、心脏、耳朵和神经系统的毒性，而不降低化疗药物的疗效。放疗前使用本品可明显减少口干和粘膜炎的发生。

[规格] [3]

注射：0.4g

[用法和用量] [3]

1.对于正在接受化疗的患者，本品的初始剂量为500 ~ 600毫克/平方米(按体表面积计算)，溶于0.9%氯化钠注射液50毫升，在化疗开始前30分钟静脉注射，15分钟内完成。

2.对于接受放射治疗的患者，本品初始剂量为200 ~ 300毫克/平方米(按体表面积计算)，溶于0.9%氯化钠注射液50毫升，于放射治疗开始前30分钟静脉注射。

3.建议止吐治疗，即在治疗前同时静脉注射地塞米松5 ~ 10 mg和5-HT3受体拮抗剂。

4.如果收缩压明显低于表中所列的参考值，则应停止输注本产品。基线收缩压(mmhg)