【阿糖胞苷说明书】注射用单磷酸阿糖胞苷说明书

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【阿糖胞苷说明书】注射用单磷酸阿糖胞苷说明书

2020-10-13币圈百科1081

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格列卫说明书【药品名称】通用名称【阿糖胞苷说明书】:

甲磺酸伊马替尼胶囊英文名:

Imatinib Mesylate Capsules中文拼音:

贾皇苏uanyimatinijiaonang【成分】【阿糖胞苷说明书】甲磺酸伊马替尼【性状】本品为黄色至橘黄色药片【药理作用】作用机制/药效学特性:

伊马替尼在体内外可以在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,【阿糖胞苷说明书】选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph)慢性骨髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者新鲜细胞的增殖和凋亡

另外,伊马替尼抑制血小板分化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)、c-Kit受体的酪氨酸激酶,抑制PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

胃肠道间质瘤(GIST)细胞表达活性kit变异,体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞增殖,诱导凋亡。【阿糖胞苷说明书】根据临床前和临床资料,有些患者可能通过不同的机制产生耐药性。

慢性骨髓白血病临床研究(见表1)对费城染色体阳性慢性骨髓性白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和干扰素治疗失败的慢性期患者进行了3组开放、非对照性的期临床研究。

在大规模、开放、对照的期临床试验中,患者是新诊断的费城染色体阳性慢性白血病(费城CML)。

对儿童和青少年的治疗是在两个I期研究中进行的。

临床研究例中,38%-40%的患者年龄60岁,10~12%70岁【阿糖胞苷说明书】。新诊断的慢性期:

在过去6个月首次诊断为CML的1106名患者被纳入的III期临床试验中,比较了甲磺酸伊马替尼400mg/日和干扰素(INF)5百万IU/m2/日的糖甙(ara-c)20mg/m2/日,

80%的患者在服用试剂前接受了羟基脲的治疗,【阿糖胞苷说明书】在试验的前6个月50%服用了甲磺酸伊马替尼的患者和75%服用了IFN-Ara-C的患者也同时服用了羟基脲(平均15天和30天)

12个月后的中期分析显示,甲磺酸伊马替尼组和IFN-Ara-C组的完全血液学反应(CHR)分别为94.4%和54.6%,主要细胞遗传学反应为82.6%和20.3%,完全细胞遗传学反应为67.8%和7.4。用证实的FACT-BRM问卷评价生活质量,甲磺酸伊马替尼组各方面的评价高于IFN-Ara-C组,根据生活质量数据,接受甲磺酸伊马替尼治疗的患者充分享受心情。a干扰素治疗失败的慢性期患者:

(532例,开始剂量400mg,每日1次)60%的患者得到了主要细胞遗传学反应,42%完全缓解,93%得到了完全血液学反应。

加速期间:

(235例,其中63%的患者在加速期接受过其他治疗,235例中77例接受了甲磺酸伊马替尼400毫克,每天1次。

158例接受600毫克,每天一次)。

结果70%的患者得到正确的血液学反应,28%的患者得到完全血液学反应,25%的患者得到相应的细胞遗传学反应,得到主要的细胞遗传学反应(即分裂中费城染色体阳性细胞<35%),18%为完全细胞遗传以血液学缓解为主要终点的分析表明,400毫克和600毫克剂量组之间没有明显差异,但600毫克剂量组细胞遗传学反应的改善更明显,其持续时间更长。

本研究中,600毫克剂量组的疾病进展所需的时间明显不同。突变期(髓性原细胞危象):

(260例,95例[37%]在进入加速期或突变期后接受化疗,其他165例[63%]至今未接受化疗。

223例开始治疗量为600毫克,每天一次。

以不同完全血液学反应为主要疗效进行统计,31%的患者观察到了肯定的血液学反应(36%未治疗患者,22%接受治疗患者),15%的患者观察到了相应的细胞遗传学反应。未接受治疗和未接受治疗的患者的中位生存时间分别为7.7和4.7个月。干扰素治疗失败的患者(慢性期):

(532例,开始剂量400mg,每天1次)患者49%得到相应的细胞遗传学反应,30%完全缓解,88%得到完全血液学反应。

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孩子和青少年:

CML慢性期(15人)或CML突变期或费城染色体阳性急性白血病(16人)共计31名儿童患者参加剂量逐渐增加的I期试验,其中28%的CML患者年龄为212岁,50%为12-18岁患者按下述剂量接受甲磺酸伊马替尼,为260mg/m2/日(n=6)、340mg/m2/日(n=11)、440mg/m2/日(n=8)和550mg。在获得细胞遗传学资料的13例CML患者中,7人(54%)得到了完全细胞遗传学反应,4人(31%)得到了部分细胞遗传学反应。


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