丙酸睾丸酮，又称丙酸睾丸酮，是一种作用迅速、疗效强的雄激素，能促进男性生殖器官和副性征的发育和成熟，维持其成熟状态。小剂量可促进腺垂体分泌促性腺激素，从而发挥正反馈作用；相反，高剂量具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜生长和卵巢及垂体功能的作用。同化作用是显而易见的，它可以促进蛋白质合成。当骨髓功能低下时，大剂量可以促进细胞生长，增加红细胞和血红蛋白，这与促进肾脏分泌红细胞生成素有关，也可能直接刺激骨髓的造血功能。口服无效，常制成油剂肌肉注射。肌肉注射吸收慢，药效持久。临床用于睾丸发育不良的辅助治疗，以及再生障碍性贫血、月经过多、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、更年期综合征、老年骨质疏松症、晚期乳腺癌、卵巢癌等的治疗。对于再生障碍性贫血，骨髓造血功能可明显改善，但药效缓慢，通常需要2 ~ 4个月才能见效。

肌肉注射。再生障碍性贫血：成人，50 ~ 100毫克，每天一次或隔天一次；儿童，4毫克/(千克一次)，每周一次。5 ~ 8个月为一个疗程。月经：月经，25 ~ 50毫克，每天一次，连续3天。也可在月经前使用，黄体酮10毫克，本品25毫克，在月经周期内每隔一天或每天肌肉注射5 ~ 7次。功能性子宫出血：为减少黄体酮停药引起的出血量，肌肉注射黄体酮10 ~ 25毫克，共4 ~ 5次。老年性骨质疏松症：25毫克，每周2 ~ 3次，3 ~ 6个月。晚期乳腺癌：每隔一天50 ~ 100毫克；2 ~ 3个月。

[别名]丙酸睾酮和丙酸睾酮。[英文名]睾丸酮，丙酸睾丸酮，胸苷酰，肾上腺素，睾酮，辛酮，马塞酸，雄酮。[别名]丙酸睾丸酮，雄激素。[分子式及相对分子质量]C22H 32O 3=344.49[性质]为白色结晶或近白色结晶粉末，无臭。不溶于水，溶于乙醇或乙醚，微溶于植物油，极溶于氯仿。

[功能与应用]丙酸睾丸酮的作用与甲基睾丸酮相似，但作用稍强于甲基睾丸酮。口服是无效的，因为它很容易被肝脏破坏。经常肌肉注射它的油溶液，吸收慢，效果强而持久，可以持续几天。在体内，该产物首先转化为5-二氢睾酮，然后与细胞受体结合，进入细胞核，与染色质相互作用，激活核糖核酸聚合酶，促进蛋白质合成和细胞代谢。此外，丙酸睾酮可以通过促红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。虽然本品口服后可被吸收，但在肝脏中会迅速被破坏而失效，因此一般采用肌肉注射。肌肉注射丙酸睾酮后，吸收缓慢，作用持续2 ~ 4天。在血液中，98%的睾酮与性激素球蛋白结合，只有2%是游离的。半衰期为10 ~ 20分钟。睾丸激素在肝脏中失活后，其代谢产物为雄酮、异雄酮和原雄酮。其中90%与葡萄糖醛酸和硫酸一起从尿液中排出。约6%的未结合产物由胆汁排出，一小部分仍可被重新吸收，形成肠肝循环。临床上用于男性性腺机能减退、无精子症和隐睾、功能性子宫出血、子宫肌瘤、晚期乳腺癌、老年骨质疏松症和再生障碍性贫血。本品还能抑制垂体前叶促性腺激素的分泌，减少卵巢雌激素的分泌，缓解晚期乳腺癌。适用于骨转移患者。主要用于女性晚期乳腺癌，适用于绝经前或绝经后5年内的患者。也可用于子宫肌瘤、卵巢癌等。可与其他抗肿瘤药物联合使用。

【适应症】绝经前或绝经后5年内的晚期乳腺癌，尤其是那些有骨转移的，有较好的疗效。与其他抗肿瘤药物联合应用可提高疗效，保护骨髓。丙酸睾酮是目前最常用的雄激素制剂，雄激素作用与蛋白质同化的比例为1: 1。它适用于(1)原发性或继发性男性性功能减退。(2)男性青春期发育迟缓。(3)晚期乳腺癌绝经后妇女的姑息治疗。(4)子宫肌瘤、月经过多等妇科疾病。(5)老年骨质疏松症和再生障碍性贫血。

【用法用量】肌肉注射。晚期乳腺癌，每次50 ~ 100毫克，隔天一次，深肌内注射2 ~ 3个月；子宫肌瘤、肾癌、卵巢癌和多发性骨髓瘤，每次25 ~ 50毫克，每周两次。肌肉注射：雄激素缺乏症，每次10 ~ 50毫克，每周2 ~ 3次；月经或子宫肌瘤，每次25 ~ 50毫克，每周两次；功能性子宫出血，联合黄体酮，本品25毫克，黄体酮10 ~ 20毫克，每2天一次，从月经第18至26天，共5次；再生障碍性贫血，每次50 ~ 100毫克，每2天一次，持续6个月以上；老年性骨质疏松症，每次25毫克，每周2 ~ 3次；转移性乳腺癌，每次50 ~ 100毫克，每周3次。注射：深层肌肉注射。成人常用量通常为每次25毫克，每周2 ~ 3次；(1)男性性腺机能减退的激素替代疗法：每周2-3次，每次25-50毫克。(2)男性雄激素缺乏症：每周2 ~ 3次，每次10 ~ 50毫克。(3)绝经后晚期乳腺癌和乳腺癌骨转移妇女：50 ~ 100毫克，每周3次；2 ~ 3个月。(4)功能性子宫出血：联合黄体酮，每日1次，每次25 ~ 50毫克，共3 ~ 4次。(5)子宫肌瘤和月经过多：25 ~ 50毫克，每周两次。(6)老年性骨质疏松症：每周2 ~ 3次，每次25毫克；3 ~ 6个月。(7)再生障碍性贫血：100毫克一次，qd或qod，3 ~ 6个月。(8)儿童和男性青春期延迟：12.5 ~ 25毫克，每周2 ~ 3次，疗程4 ~ 6个月。

[不良反应]关于甲基睾丸酮，长期使用可能导致阳刚之气，局部注射可能导致刺激和疼痛。长期注射吸收不良易形成肿块，可引起肝功能异常、黄疸或血清谷丙转氨酶升高等。停药后可恢复，抑制卵巢功能，抑制排卵，延缓月经。

[药物相互作用] (1)与口服抗凝剂合用时，可增加或延长抗凝剂的作用，甚至引起出血。(2)与胰岛素结合，对蛋白质同化有协同作用。(3)联合抗组胺药、苯巴比妥和保泰松，丙酸睾酮的作用可减弱。

【禁忌症】前列腺癌、前列腺肥大和孕妇不宜使用，心功能不全者慎用。

【注意事项】用药期间应定期检查肝功能。如果发现任何损害，应及时停药。如果注射液中有晶体沉淀，可在再次使用前加热溶解。应做深层肌肉注射，不能用于静脉滴注。用于治疗乳腺癌时，应在3个月内有效。如果疾病仍在发展，应立即停止。一般来说，它不与其他睾酮制剂一起使用，因为它们的作用时间不同。1.肝肾功能不全、前列腺癌、孕妇和哺乳期妇女禁用。2.如果注射液中有晶体沉淀，可加热溶解后使用。

【制剂规格】喷油：10毫克/1毫升、25毫克/1毫升、50毫克/1毫升。丙酸睾酮注射液：25毫克：1毫升/支，10毫克：1毫升/支，50毫克：1毫升/支，100毫克：1毫升/支。注射：10毫克，25毫克，50毫克，100毫克。

【注意和禁忌】女性阳刚之气可导致痤疮、多毛、嗓音粗哑、闭经、乳腺退化和性欲改变，应予以制止。男性患者会导致睾丸萎缩和少精子症。它能引起胆汁淤积性黄疸和转氨酶升高。它会导致水和钠潴留、肾炎、肾病综合征、高血压和心力衰竭。肝肾功能障碍、心脏病和高血压患者慎用。孕妇和前列腺癌患者被禁止。

[储存]保存在阴凉处并密封。

以上信息由化学图书王晓男编辑整理。