[背景和概述] [1][2]

-内酰胺类抗生素是从发酵液中提取的酸性物质，是具有不同盐类的广谱抗生素，如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素等。在细菌繁殖中起杀菌作用。对革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌有抗菌作用。【青霉素说明书】主要适用于敏感菌引起的急性感染，如败血症、肺炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、流行性脑脊髓膜炎、疔疮、痈肿和创伤性感染。青霉素钠常用于肌肉注射或静脉注射、肌肉注射，成人每日用量为80万~ 320万单位；【青霉素说明书】青霉素钾通常用于肌肉注射，普鲁卡因青霉素仅用于肌肉注射，每日一次，剂量为40 ~ 80万单位；苄星青霉素，仅用于肌肉注射，一次600，000单位；10月至14日1，200，000台，14日至21日1台。所有上述青霉素都会引起过敏反应。使用前应进行过敏试验，对青霉素过敏者禁止使用。青霉素钠盐或钾盐的水溶液不稳定，应立即使用。

【青霉素说明书】青霉素用法

【青霉素说明书】[药理作用] [2]

青霉素对不产生青霉素酶的链球菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌和葡萄球菌有良好的抗菌作用。对肠球菌有中等抗菌活性，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、牛放线菌、串珠链球菌、单核细胞增生李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳博德特氏菌也有一定的抗菌活性，而其他革兰氏阴性需氧或兼性厌氧菌对本品的敏感性较差。本品对梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌和类黑杆菌有较好的抗菌效果，但对脆弱类杆菌的抗菌效果较差。青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。

【青霉素说明书】[临床应用和适应症] [2]

青霉素适用于敏感细菌引起的各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎。

青霉素是下列感染的首选。1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝组织炎和产褥热。2.肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症。3.不产生青霉素酶的葡萄球菌感染。4.炭疽。5.梭菌感染，如破伤风和气性坏疽。6 .梅毒(包括先天性梅毒)。7.钩端螺旋体病。8 .回归热。9.白喉。10.青霉素联合氨基糖苷类药物用于治疗绿色链球菌心内膜炎。

青霉素也可以用来治疗：1 .流行性脑脊髓膜炎2.放线菌感染。3.淋病。4.芬森心绞痛。5.莱姆病。6.老鼠会咬人。7.李斯特菌感染。8.被除脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染。青霉素可用于预防风湿性心脏病或先天性心脏病患者在口服、牙科、胃肠或泌尿生殖外科手术和手术前的感染性心内膜炎。

【青霉素说明书】[药代动力学] [2]

肌肉注射后，血药浓度峰值(Cmax)达到0.5小时，肌肉注射100万单位(600毫克)的峰值浓度为2万单位/升(12毫克/升)。25，000单位/千克(15毫克/千克)的青霉素根据新生儿的体重进行肌肉注射。0.5 ~ 1小时后，平均血药浓度约为22毫克/升，12小时后降至9.6 ~ 19.2毫克/升。成人每2小时静脉注射200万单位或每3小时注射300万单位，平均血液浓度约为19.2毫克/升.在5分钟内，静脉注射500万单位(3克)青霉素，给药后5分钟和10分钟内平均血药浓度分别为400毫克/升和273毫克/升，1小时内降至45毫克/升，4小时内降至3.0毫克/升。

【青霉素说明书】本品广泛分布于组织和体液中。胸腔、腹腔和关节腔液中的浓度约为血清浓度的50%。本品不易渗入眼睛、骨组织、无血供区和脓腔，但易渗入炎症组织。青霉素可以通过胎盘。除妊娠前三个月羊水中青霉素浓度较低外，一般可在胎儿和羊水中获得有效的治疗浓度。它很难通过血-脑脊液屏障，其在非炎性脑脊液中的浓度仅为血液浓度的1% ~ 3%。炎性脑脊液中的浓度可达同期血药浓度的5% ~ 30%。牛奶中可以含有少量的青霉素，其浓度为血液浓度的5% ~ 20%。

该产品的血浆蛋白结合率为45% ~ 65%。血液消除半衰期(t1/2)约为30分钟，肾功能不全患者可延长至2.5 ~ 10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿t1/2与体重和年龄有关，体重小于2公斤的新生儿t1/2分别为4.9小时和2.6小时。体重超过2公斤者，7天和8 ~ 14天的t1/2分别为2.6小时和2.1小时。这种产品约有19%在肝脏代谢。在肾功能正常的情况下，约75%的药物在6小时内从肾脏排出。青霉素主要通过肾小管排泄，只有约10%的健康成人通过肾小球过滤排泄；但是在新生儿中，青霉素主要通过肾小球过滤排出。少量青霉素经胆道排出，肌肉注射600毫克青霉素后2 ~ 4小时胆汁浓度达到峰值10 ~ 20毫克/升。由于青霉素被肠道细菌产生的青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可以清除这种产品，但腹膜透析不能。

[主要参考资料]

[1]袖珍新特殊药物手册

[2]注射用青霉素钠规范