西酞普兰是一种高选择性的单胺氧化酶抑制剂，通过抑制突触间隙5-羟色胺的重吸收而具有临床疗效。【西酞普兰的说明书】它对钠和多巴胺的再摄取几乎没有影响，对许多神经递质如毒蕈碱、乙酰胆碱、组胺H  1、-氨基丁酸、阿片样物质和苯二氮卓受体几乎没有影响。西酞普兰具有较高的亲脂性，可在体内迅速吸收，在重复给药后约4小时达到血清峰值，约5 ~ 7天达到稳定浓度。食物不影响本品的吸收。

由于本品的血浆清除半衰期为35小时，每天可服用一次，因此依从性好。【西酞普兰的说明书】西酞普兰在肝脏被P450酶系统(CYP)代谢，转化为亲水性代谢物，并由肾脏排泄。主要代谢物是去甲基西酞普兰，代谢酶主要是CYP2C19和CYP3A4，然后代谢酶CYP2D6代谢为去甲基西酞普兰。代谢物的稳态血药浓度明显低于原药，亲水性增强，降低了通过血脑屏障的能力，因此代谢物的临床效果较弱。

目前，许多药代动力学研究发现CYP2D6同工酶可代谢多种药物，包括镇痛药、受体阻滞剂、抗抑郁药、抗精神病药和抗心律失常药。在新型抗抑郁药中，氟西汀和帕罗西汀能有效抑制CYP2D6同工酶，因此这些药物可以被抑制。【西酞普兰的说明书】西酞普兰对这些药物的代谢影响很小或没有影响，这表明该药物不可能通过细胞色素P450系统与其他药物相互作用。一般来说，高水平的血浆蛋白结合会使一种药物改变另一种药物的药代动力学。

【西酞普兰的说明书】西酞普兰用法

西酞普兰约80%的蛋白质结合率没有显示出这种相互作用。在一项对12名健康志愿者进行的交换研究中，西酞普兰不影响华法林的药代动力学，但华法林具有较高的蛋白质结合率。【西酞普兰的说明书】与其他单胺氧化酶抑制剂一样，它与单胺氧化酶抑制剂之间存在潜在的药代动力学相互作用，导致潜在的危险，即5-羟色胺综合征。因此，绝对禁止将西酞普兰与MAOIs联合使用。

西酞普兰是一种强选择性血清素摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别是，该药物对胆碱能毒蕈碱受体、组胺受体和肾上腺素能受体无抑制作用。如果这些受体受到抑制，抗抑郁药会引起许多不良反应，如口服、镇静、直立性低血压等。

西酞普兰对内源性和非内源性抑郁症患者同样有效。其抗抑郁作用通常在2~4周后建立。这种药不影响心脏传导系统、血压、血液系统、肝脏和肾脏等。这种药物罕见的不良反应和温和的镇静特性使其特别适合长期治疗。【西酞普兰的说明书】此外，这种药既不会导致体重增加，也不会增强乙醇的效果。

西酞普兰口服吸收迅速，食物不影响吸收。血药浓度峰值时间为2 ~4小时，口服生物利用度为80%。重复给药后，约1周达到稳态浓度，蛋白结合率低于80%。西酞普兰在肝脏被Pso酶系统代谢，主要代谢产物为去甲西酞普兰，主要代谢酶为CYP酶、A4酶和2C19酶，少量被2D6酶代谢。

西酞普兰及其代谢物可通过胎盘屏障，少量药物及其代谢物在哺乳期妇女服用时会通过母乳进入婴儿体内。当西酞普兰的血药浓度保持稳定时，西酞普兰的代谢物浓度很低，很难通过血脑屏障。因此，代谢产物对西酞普兰的药理作用没有明显影响。【西酞普兰的说明书】20%的给药剂量可随尿液排出，健康成人的清除半衰期为30~35小时，但特殊人群如老年人和肝损害患者的半衰期有很大差异。

口服吸收良好，血药浓度在口服后2 ~ 4小时达到峰值。生物利用度为80%，血浆蛋白结合率低于80%。y为35小时，血药浓度在5 ~ 7天达到稳定状态。肝脏中的代谢产物没有药理活性，但可以通过胎盘屏障，在胎儿体内的分布是s

1.与其他作用于中枢神经系统的药物一起使用时要小心。

2.与西咪替丁联合使用可降低本品的清除率，因此联合使用时应注意。

3.锂剂与本产品的结合使j  { j互不影响。然而，锂可增强西酞普兰的血清激活素活性，因此Ifn血浆中锂的水平应予以监测，并适当调整锂的剂量。

4.很少有报道称使用血清素抑制剂和舒马曲坦的患者会感到虚弱、反射亢进和不合作。如果有必要将舒马曲坦与5-羟色胺再摄取抑制剂(如氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀和舍曲林)联合使用，应适当观察患者。

5.它能提高美托洛尔的血药浓度，但美托洛尔与美托洛尔合用对血压和心率无临床意义。

6.它能抑制丙咪嗪的代谢，提高其生物利用度。

本品是一种强效选择性5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。对ACh受体、H受体和A受体无抑制作用。在选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中，对肝脏细胞色素Pso酶的影响最小，因此几乎没有药物配伍禁忌。适用于治疗各类抑郁症。

口服：成人初始剂量为每次20毫克，每天一杯。根据病情的严重程度和患者的反应，可以增加到每次60毫克，每天一次。增量间隔为2-3周。65岁以上老年患者和肝损害患者的剂量减半，每日10 ~ 30毫克。从10毫克开始，推荐日剂量为20毫克，最大日剂量为40毫克。

观察到的这种药物的不良反应通常很少、轻微且短暂。常见的不良反应为恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗后的第一周或第二周明显，并随着抑郁的改善而逐渐消失。在极少数情况下观察到癫痫发作。对于心率缓慢的患者，心动过缓会使治疗更加复杂。

(1)如患者陷入躁狂症，应停止使用此药，并给予精神抑制剂(如高抗)进行适当治疗。儿童临床经验未知。

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