磺胺氯吡嗪钠，化学名称：4-氨基-N-(6-氯-2-吡嗪基)苯磺酰胺钠一水合物。白色或浅黄色粉末。本品能与二氢叶酸合成酶竞争，影响二氢叶酸的合成，从而抑制细菌和球虫的生长和繁殖。本品对家禽球虫病的作用特点与磺胺喹喔啉相似，【磺胺氯吡嗪钠的药理及应用】但具有较强的抗菌作用，甚至可以治疗家禽霍乱和鸡伤寒，因此最适合治疗球虫病暴发。

目前磺胺氯吡嗪钠的制备方法是将2，6-二氯吡嗪和一分子磺胺缩合得到缩合物2-对氨基苯磺酰胺基-6-氯吡嗪，分离纯化后与氢氧化钠溶液反应成盐，得到目标产物。在以往报道的制备方法中，缩合反应采用干法进行，将过量的固体磺胺、2，6-二氯吡嗪和无水碳酸钾放入反应釜中，升温至123缓慢熔融反应。【磺胺氯吡嗪钠的药理及应用】一旦反应完成，温度可迅速升至152，反应继续进行。然而，这种干反应具有低转化率和许多副产物。应首先过滤并除去过量的未反应的磺胺，然后调节母液的酸碱度以沉淀目标产物磺胺氯吡嗪。

【磺胺氯吡嗪钠的药理及应用】由于反应温度过高，副反应增加，一分子2，6-二氯吡嗪会与两分子磺胺缩合生成2，6-双对氨基苯磺酰胺吡嗪，影响最终产品的质量。磺胺氯吡嗪钠的传统精制方法是“酸碱法”，即磺胺氯吡嗪钠在碱性水溶液中加热溶解，加入活性炭脱色，过滤活性炭，滤液调至酸性，磺胺氯吡嗪沉淀析出，然后磺胺氯吡嗪在碱性溶液中形成钠盐，冷冻结晶。这样，酸和碱来回转化，产生大量含盐废水，不利于废水的生化处理。此外，“酸碱精制法”产品纯度低。

【磺胺氯吡嗪钠的药理及应用】磺胺氯吡嗪钠最佳用法

【磺胺氯吡嗪钠的药理及应用】通过高效液相色谱-质谱联机检测，确定产品的主要杂质为2，6-双(对氨基苯磺酰氨基哒嗪钠盐。这种杂质是缩合反应的副产物，含量约为0.6%，用普通的“酸碱”精制难以除去，不能满足最新欧洲药典中药用物质的最大单一杂质小于0.2%，总杂质小于0.5%的要求。由于磺胺氯吡嗪钠和2，6-二对氨基苯磺酰胺吡嗪钠盐的物理性质相似，单一溶剂精制效果不佳。筛选后，选择二元混合溶剂进行精制，利用物料在不同溶剂和温度下的溶解度特性进行分离纯化。

口服后在消化道内迅速吸收，血药浓度在3 ~ 4小时内达到峰值，并迅速由肾脏排出。【磺胺氯吡嗪钠的药理及应用】它们大多是在球虫病爆发的短期内使用的。其抗球虫活性的高峰期是第二代球虫裂殖子，即感染后的第四天。它对第一代裂殖子也有一定的影响。其对家禽球虫的作用特性与磺胺类药物相似，对多杀性巴氏杆菌和沙门氏菌有较强的抗菌作用。它不影响机体对球虫的免疫力，在性周期中对球虫无效。

主要用于治疗家禽和家兔的球虫病，最适用于治疗球虫病暴发。

1)可与抗菌增效剂如双氯芬酸和三羟甲基丙烷联合使用，以增强抗菌和抗球虫病效果，且不易产生耐药性。

2)与乙氧基酰胺苯基甲酯合用可增强抗球虫效果。

3)与氨基比林合用，可扩大抗虫谱，增强抗球虫病效果，可用于盲肠和小肠同时感染。

1)严禁与酸性药物同时作为饮用水使用，以免沉淀。

2)与盐霉素结合会导致中毒。

3)与尼卡巴嗪不相容

3)口服：每公斤体重1.2毫升(10%水溶液)，连续3 ~ 5天；兔子10毫克，5 ~ 10天。

一种操作方便、转化率高、副产物少、产品纯度高的实用的磺胺氯吡嗪钠制备方法。

1)磺胺氯吡嗪的制备：将25克(0.145毫升)磺胺和21.6克(0.145毫升)2，3-二氯吡嗪加入三口瓶中，用60毫升甲苯溶解。加入22.4克碳酸钾(0.16摩尔)和2克四丁基溴化铵(0.006摩尔)，加热至110~115，在110~115回流10小时，同时分离出水。反应后，减压回收甲苯，直至反应温度达到115。甲苯回收后，将反应液冷却至78~82，加入40 g饮用水，用盐酸调pH值至4.5~5.0，冷却至25，过滤，水洗，得到35.5 g磺胺氯吡嗪，收率86%。

2)磺胺氯吡嗪钠的制备：将30克(0.145摩尔)磺胺氯吡嗪和120克纯净水加入三口瓶中，升温至60，加入16克40%氢氧化钠溶液，升温至70，加入0.5克活性炭，75脱色30分钟，过滤活性炭，滤液冷却至0，过滤产物，得到磺胺氯吡嗪钠

3)精制磺胺氯吡嗪钠：用135毫升甲醇-二氯甲烷溶剂(2: 1重量比)加热溶解50克磺胺氯吡嗪钠粗品，加入2克活性炭，加热回流，脱色1小时。趁热过滤，滤液冷却至5以下，过滤，得到45g磺胺氯吡嗪钠，收率90%。高效液相色谱法测得纯度大于99.5%。

反应式如下：

主要参考文献[1]氯化磺胺氯吡嗪钠的制备方法

[2]兽药的合理配伍使用

[3]一种磺胺氯吡嗪钠的制备方法