【氨茶碱的作用与用途是什么】氨茶碱是最常用的茶碱类平喘药，其主要作用如下：

1.松弛支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放的过敏递质，解除痉挛，减轻支气管粘膜充血和水肿；

2.小剂量可以增强呼吸肌的收缩力和心输出量，而不会加速心率；

3.扩张冠状动脉和外周血管；

4.增加肾血流量，提高肾滤过率，并有利尿作用。然而，氨茶碱的安全系统数量较少，且存在多种药物相互作用和不良反应，临床应用中应注意五个禁忌和五个注意事项。

【氨茶碱的作用与用途是什么】五个禁忌：

1.避免过量服用本品，否则会导致少数患者失眠和不安。【氨茶碱的作用与用途是什么】过量会引起惊厥和谵妄，这可以通过使用镇静催眠药来预防。

第二，避免过快的静脉注射或静脉滴注，这可能导致易怒、抽搐、心律不齐、血压急剧下降，甚至心脏骤停和呼吸停止。因此，氨茶碱必须稀释并缓慢注射。建议氨茶碱用5%葡萄糖溶液或0.9%生理盐水稀释100-200毫升，然后静滴，滴速不超过25毫克/分钟。

三忌对茶碱或其衍生物过敏。

四个避免12岁以下的孩子。

五种禁忌与麻黄素、咖啡和氯胺酮结合在一起。

五小心使用：

1.对黄嘌呤碱作用特别敏感的儿童慎用环丙沙星、诺氟沙星和培氟沙星。增加茶碱在血液中的浓度是危险的，【氨茶碱的作用与用途是什么】除非在使用过程中对氨茶碱在血液中的浓度进行监测。

二神联合喹诺酮类和依诺沙星可明显降低茶碱代谢，导致茶碱用药过量。

第三，对于心功能、肝功能和冠状动脉功能不全的患者，以及甲状腺功能亢进、癫痫或肥胖的患者，尤其是儿童，应谨慎使用。

【氨茶碱的作用与用途是什么】红霉素与大环酯(克拉霉素、红霉素、交沙霉素和罗红霉素)结合可增加茶碱血药浓度，导致茶碱过量(降低其肝脏代谢)。

乌申与酶诱导剂如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁和利福平以及西咪替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定和别嘌呤醇联合使用可增加茶碱血药浓度，导致茶碱中毒。在使用过程中，应尽可能监测茶碱的血药浓度(0.4毫克%的血药浓度具有支气管扩张作用；1-2毫克%效果最强；2mg%易产生中毒反应)，以杜绝过量茶碱中毒的危险

下面，让我们进一步了解氨茶碱。

[背景和概述] [1][2]

氨茶碱用于治疗支气管哮喘已有50多年的历史，其缓解支气管痉挛的作用已为临床所公认，对其作用机制的认识也在不断加深。近年来发现氨茶碱不仅具有支气管扩张作用，还具有抗炎和免疫调节作用，后者可能是氨茶碱治疗哮喘的重要机制。

【氨茶碱的作用与用途是什么】在相对较低的血药浓度下，氨茶碱不仅能发挥良好的治疗效果，还能减少不良反应。氨茶碱是一种应用广泛的平喘药，疗效肯定，但其治疗剂量接近中毒，且安全范围较窄。使用不当很容易导致中毒甚至死亡。

【氨茶碱的作用与用途是什么】过量或过快静脉给药是高血药浓度氨茶碱引起中毒的最常见原因。影响茶碱代谢和清除的因素很多，不同情况、不同患者的中毒剂量不同，个体之间存在很大差异。老年人或心、肝、肾功能不全、休克、脱水、酸碱失衡、严重病毒感染、某些药物如大环内酯类药物等。可以延长茶碱的有效期，即使测量值不大，它也可能因血药浓度过高而引起中毒。静脉注射氨茶碱引起的猝死主要是由于剂量过大，或静脉注射过快，导致血药浓度突然升高，严重的心理障碍或中枢性惊厥。轻度中毒易于处理，预后良好。严重中毒有不良的p

2.适用于心脏哮喘和心源性水肿的辅助治疗；

3.可用于治疗胆绞痛。

[规格] [4]

片剂(肠溶片):0.05克、0.1克和0.2克.

注射：肌肉注射，0.125克(2毫升)，0.25克(2毫升)，0.5克(2毫升)；静脉注射，每支0.25克(10毫升)。

栓剂：0.25克缓释片：100毫克。

[用法和用量] [5]

成人：每次0.1~0.2g，0.3 ~ 0.6g一天；最大值：每次0.5g，每次1g。肌肉注射，每次0.25~0.5g，应加入2%盐酸普鲁卡因。静脉注射，0.25~ 0.5~1g一次，0.5~1g一次，每25~ 100mg用5%葡萄糖注射液稀释至20 ~ 40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25~0.5~1g，一次0.5~1g，用5% ~ 10%葡萄糖注射液稀释，然后缓慢滴注。注射剂，最大剂量为0.5g一次，每日1g，直肠给药，一般睡前或排便后，0.25~0.5g一次，每日1 ~ 2次。

儿童：口服，每日2 ~ 3次，按4 ~ 6 mg/kg体重服用；静脉注射，每次2 ~ 4毫克/千克，用5% ~ 25%葡萄糖注射液稀释，并缓慢滴注。

[药理作用] [1]

氨茶碱是一种黄嘌呤药物，是茶碱和乙二胺的复盐。其药理作用主要来自茶碱，乙二胺增强其水溶性。该药物的药理作用如下：

1.气道平滑肌舒张氨茶碱对气道平滑肌有直接的舒张作用，尤其是对痉挛性支气管。作用机制复杂：通过抑制磷酸二酯酶(PDE)，降低环磷酸腺苷(cAMP)的水解，从而增加细胞内cAMP含量，松弛气道平滑肌。传统上，氨茶碱仅通过抑制PDE发挥作用，但已证明体外抑制PDE所需的氨茶碱浓度远高于有效血浆氨茶碱浓度，因此很难根据这一机制进行充分解释；近年来，氨茶碱可促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，兴奋气道平滑肌受体，间接舒张支气管。腺苷的拮抗作用：腺苷是哮喘发作时气道收缩的递质之一。哮喘患者支气管抗原刺激实验导致循环血腺苷含量明显增加，气道痉挛和通气功能下降。氨茶碱是嘌呤受体阻滞剂，拮抗内源性腺苷引起的支气管痉挛。其拮抗腺苷的有效浓度为抑制PDE的有效浓度的1% ~ 5%；影响钙离子的转运；抑制平滑肌内质网钙离子的释放，cAMP增强肌浆网对钙离子的摄取，降低细胞内游离钙浓度和松弛气道。

2.抗炎和免疫调节作用越来越多的证据表明氨茶碱具有抗炎和免疫调节作用，并能稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞的细胞膜。小剂量氨茶碱可抑制支气管粘膜嗜酸性粒细胞浸润；抑制肥大细胞释放炎性递质，减少气道平滑肌收缩；它能增加外周血中的T淋巴细胞，抑制IgE的释放。此外，还发现氨茶碱的血药浓度尚未达到支气管扩张所需的水平，因此建议用于哮喘治疗的氨茶碱血药浓度为5 ~ 10毫克/升，而不是10 ~ 20毫克/升，这样可以显著降低其不良反应。在哮喘临床治疗的早期，口服氨茶碱和吸入小剂量糖皮质激素应作为基本用药方案。

3.增强呼吸肌的收缩力氨茶碱可刺激肾上腺髓质和肾上腺嗜铬细胞释放儿茶酚胺，增强健康或疲劳膈肌对低频刺激的收缩力，尤其是当膈肌收缩较弱时。因此，有助于改善呼吸功能，防止膈肌疲劳和呼吸衰竭。

4.兴奋呼吸中枢氨茶碱具有兴奋呼吸功能，能增强呼吸深度，但不增加呼吸频率，并能使陈氏潮式呼吸变得正常。

5.利尿作用氨茶碱能增加肾血流量和肾小球滤过率，抑制肾小管对钠离子和氯离子的重吸收。

6.强心氨茶碱可直接作用于心脏，增强心肌控制

本品可通过口服、直肠给药和胃肠外给药迅速吸收。在体内，氨茶碱释放茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分配体积为0.5升/千克。T1/2为3 ~ 9小时。静脉注射6毫克/千克氨茶碱的血药浓度可达10微克/毫升，其体内生物转化速率存在个体差异。空腹口服后，血液浓度在2小时内达到峰值。该产品大部分以代谢物的形式通过肾脏排出，10%以其原始形式排出。

[不良反应] [5]

由于其强碱性，本品口服可引起恶心和呕吐，并可减少饭后服用的刺激。静脉注射过快或剂量过大会导致心悸、心律不齐、抽搐、血压下降，甚至死亡。

[注意事项] [4][5]

1.儿童对氨茶碱比成人更敏感，并且容易抽搐。

2.应测量血药浓度，并根据血药浓度调整剂量，以防止过度中毒的危险，因此应谨慎使用。

3.不应使用急性心肌梗塞、低血压和休克。

4.本品呈强碱性，局部刺激性强，口服后会引起恶心和呕吐。最大公差为0.5g一次。饭后服用氢氧化铝或肠衣片可减轻局部刺激。

5.肌肉注射会引起局部发红和疼痛，现在很少使用；静脉滴注过快或过高(血液浓度25g/ml)会强烈刺激心脏，导致头晕、心悸、心律不齐和血压急剧下降。在严重的情况下，它会引起痉挛，所以必须稀释并缓慢注射。

6.本产品不应暴露在空气中，以免变黄和失效；由于本品治疗指数低，应监测血药浓度。

[主要参考资料]

[1]戴菊英。引用该论文王志平，王志平，王志平.中国现代医学应用，2009，3(2): 120-121。

李佑伦，罗永爱。引用该论文王志平，王志平，王志平.医学杂志，2005，24(9): 807-809。

[3]临床常用药物

[4]新中药家族——化学中药

[5]口服临床药物手册