头孢曲松钠是广谱、高效的第三代头孢菌素类抗生素。【头孢曲松钠说明书】对多种革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌有杀菌作用，对细菌产生的大多数-内酰胺酶高度稳定，从而增强其抗菌效果。

头孢曲松钠的传统制备方法可分为两大类：以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和2，5-二氢-6-羟基-2-甲基-3-巯基-5-氧代-1，2，4-三嗪(TTZ)为原料，【头孢曲松钠说明书】在三氟化硼/乙腈催化下合成7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，4-三嗪-3-巯基)甲基]-3-头孢菌素-4-羧酸(7-ACT)，一步法为“一锅法”

另一种是“相分离法”。在多溶剂体系中，7-ACT和AE在胺中间体反应物的作用下反应，加入合适的M萃取剂，【头孢曲松钠说明书】有效地将M从料液中分离出来，然后加入成盐剂沉淀晶体。

虽然这种合成路线可以分离M，但是M以铵盐溶液的形式存在于溶剂相中，因此有必要单独回收固体M产物，这不仅增加了生产成本，而且产生大量废水。此外，相分离导致材料损失，这不利于产品产率。

在参考文献的基础上，魏庆杰将溶剂系统改为单一的乙醇系统，将副产物M以固体形式直接分离出来，实现了回收过程的“零排放”；反应液经无菌过滤结晶得到无菌头孢曲松钠，节约了粗品精制的消耗，保证了产品的收率和质量。【头孢曲松钠说明书】具体合成路线见路线1。以7-ACA(1)和TTZ(2)为原料，在三氟化硼/乙腈催化下合成了7-ACT(3)。

在三乙胺的催化和乙酸钠的作用下，由7-ACT(3)和AE(4)生成头孢曲松钠(5)和M(6)。

本品是第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有很强的活性。大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、变形杆菌和沙雷氏菌的MIC90在0.12毫克/升至0.25毫克/升之间。

【头孢曲松钠说明书】阴沟肠杆菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌对该产品的敏感性较差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有很强的抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌也有很好的效果。对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为2 ~ 4毫克/升。

耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品有耐药性。大多数脆弱拟杆菌对该产品具有抗性。

肌肉注射0.5g和1g后，血药浓度峰值分别达到43毫克/升和80毫克/升。肌肉注射0.5g后24小时，血药浓度为6.0毫克/升，【头孢曲松钠说明书】血液消除半衰期(t  1/2)为7.1小时。1分钟内静脉注射0.5g，即刻峰值血药浓度(Cmax)为150.9毫克/升，24小时后血药浓度为9.9毫克/升，血液消除半衰期(t  1/2)为7.87小时。30分钟内静脉输注lg，【头孢曲松钠说明书】输注结束时即刻血药浓度峰值(Cmax)为150.7毫克/升，24小时血药浓度为9.3毫克/升。化脓性脑膜炎患者每天肌肉注射15 ~ 20毫克/千克后，6小时内脑脊液平均浓度为5.16毫克/升，12小时内为2.3毫克/升。5小时内胆汁浓度分别为1600毫克/升和13.5毫克/升蛋白质结合率为95%。头孢曲松在人体内不代谢。大约40%的药物以其原始形式从胆道和肠道排出，60%从尿液排出。丙磺舒不能提高血药浓度或延长其半衰期。

可用于预防下呼吸道感染、泌尿道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、败血症、脑膜炎等。由敏感致病菌和手术中感染引起。这种产品可以治疗单一剂量的单纯性淋病。

肌肉注射或静脉注射。

1.肌肉注射液的制备：将3.6毫升注射用无菌水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1克瓶中，制成每1毫升含250毫克头孢曲松的溶液。

2.静脉注射液的配制：将9.6毫升上述稀释液(利多卡因除外)加入1克瓶中，【头孢曲松钠说明书】配制成每1毫升含100毫克头孢曲松的溶液，然后用100 ~ 250毫升5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释，然后静脉滴注。

成人常采用肌肉或静脉给药，每24小时1 ~ 2g或每12小时0.5 ~ 1g。最高剂量为每天4g。疗程为7 ~ 14天。

儿童通常根据体重每天静脉注射20 ~ 80毫克/公斤的药物。12岁以上儿童的成人剂量。治疗淋病的推荐剂量是单次肌肉注射0.25克。

不良反应与剂量和疗程有关。局部反应为静脉炎(1.86%)，过敏反应如皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病(2.77%)，【头孢曲松钠说明书】头痛或头晕(0.27%)，消化道反应如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良(3.45%)。实验室检查异常约占19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多、血小板减少和白细胞减少。肝肾功能异常分别为5%和1.4%。

1.当红霉素、四环素、两性霉素b、血管活性药物(羟胺、去甲肾上腺素等)出现浑浊时。)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素b、维生素c等。加入头孢菌素静脉输液中。由于本产品中有许多不相容的药物，因此应单独给药。

2.个体患者在使用本品期间饮酒或服用酒精类药物时，可能会发生双硫仑样反应。因此，在使用本产品期间和接下来的几天里，应避免饮酒和服用酒精类药物。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素过敏的人也可能对其他头孢菌素过敏。

2.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头孢霉素过敏的人也可能对其他头孢菌素或头孢霉素过敏。对青霉素、青霉素衍生物或青霉胺过敏的人也可能对头孢菌素或头孢霉素过敏。5% ~ 10%的青霉素过敏患者在使用头孢菌素时出现过敏反应。当确定免疫反应时，20%对青霉素过敏的患者对头孢菌素过敏。

3.本品对青霉素过敏患者的应用应根据患者情况权衡利弊后决定。青霉素过敏性休克或立即反应者不应选用头孢菌素。

4.有胃肠道疾病史，尤其是溃疡性结肠炎、克罗恩病或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性结肠炎)的患者应慎用。

5.由于头孢菌素的低毒性，慢性肝病患者使用本品时无需调整剂量。患有严重肝肾损害或肝硬化的患者应调整剂量。

6.肾功能不全患者的肌酐清除率大于5m1/min，【头孢曲松钠说明书】每日剂量小于2g时无需调整剂量。血液透析去除的本品量很少，透析后不需要额外的剂量。

7.对诊断的干扰：使用本品的患者在用硫酸铜法测定尿糖时会出现假阳性反应，但不受葡萄糖酶法的影响；血尿素氮和血清肌酐可能暂时升高；血清胆红素、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶均升高。

8.本产品不能用于含钙溶液，如哈特曼和林格氏溶液。

主要参考文献[1]魏庆杰、乔俊华、陈建军、高志刚、李亚青。引用该论文王志平，王志平，王志平.中国药科大学学报，2016，47(02):163-165。

[2]注射用头孢曲松钠说明书