【虎杖提取物的药理作用】[背景和概述] [1]

虎杖是蓼科植物，根和茎可入药。其性味微寒苦，属肝、胆、肺经。本品能祛湿祛黄，清热解毒，化瘀止痛，止咳化痰。虎杖起源于《名医备录》，说：“主渠道有益于月亮水，打破了血液滞留的症结。”

【虎杖提取物的药理作用】《本草纲目》如《本草纲目》、《滇南本草》和《日华子本草》也记载虎杖可用于治疗痈、慢性支气管炎等疾病。研究表明，虎杖含有多种化学成分，其中主要活性成分为大黄素、大黄素甲醚、大黄素8-O--D甲酰葡萄糖苷、2-甲氧基-6-乙酰基-甲基胡桃醌、羟基大黄素、()-儿茶素、虎杖苷和白藜芦醇。

【虎杖提取物的药理作用】[药理作用] [1]

虎杖提取物具有广泛的药理作用，包括抗感染、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、代谢调节、【虎杖提取物的药理作用】器官保护、抗纤维化、抗休克、抗纤维化等，其中器官保护、抗休克和抗纤维化的作用可能与抗氧化、抗炎等基本药理作用有关，具体机制有待进一步探讨。

虎杖具有抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗寄生虫和抗其他病原微生物的作用。虎杖能抑制艾滋病病毒、HBV病毒、EB病毒、流感病毒等病毒。例如，虎杖可以通过toll样受体9诱导干扰素的表达，抑制流感病毒的复制。虎杖具有广泛的抗菌活性，其抗菌谱包括

常见的细菌如金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、A型链球菌，甚至医院耐药菌，其主要抗菌成分是芪类和蒽醌类，其作用机制可能是破坏细菌细胞膜的完整性，有些成分甚至可以起到细菌DNA引物酶抑制剂的作用。

【虎杖提取物的药理作用】此外，虎杖具有抗真菌作用。研究证实虎杖能抑制红色毛癣菌、白色念珠菌、北京青霉菌、苹果腐烂菌等真菌。最近的研究发现，虎杖还具有抗寄生虫作用，实验表明，白藜芦醇单独或与两性霉素联合使用具有抗亚马逊利什曼原虫作用。

炎症是许多疾病发生和发展的基础。大量研究证实，虎杖提取物和活性成分可以通过抑制炎症因子、炎症相关基因的表达、【虎杖提取物的药理作用】信号转导等途径实现抗炎作用。已经发现白藜芦醇介导的(SIRT)-1的表达增加可以降低PTP-1B效应，抑制核因子-B，减少单核细胞分泌肿瘤坏死因子-和白细胞介素-6，并抑制炎症激酶JNK-1和IKK的活性。

羟基大黄素通过抑制Akt和JNK通路，【虎杖提取物的药理作用】抑制干细胞因子刺激的小鼠骨髓源性肥大细胞中COX-2依赖性前列腺素D2产生和COX-2表达，从而减轻炎症反应。广泛的临床研究也证实虎杖具有抗炎作用，可用于炎症性疾病如关节炎、肝炎或急性肺损伤。

氧化应激是导致衰老和疾病的重要因素，与心血管疾病、神经退行性疾病、癌症等多种疾病的发生发展密切相关。虎杖提取物被认为是一种潜在的抗氧化剂，能显著减少活性氧自由基的产生，消除氧自由基，具有抗氧化和抗衰老的作用。白藜芦醇是一种代表性成分，【虎杖提取物的药理作用】通过诱导抗氧化基因的表达，如磷酸酶、PTEN和PKB诱导的过氧化氢酶和锰超氧化物歧化酶(MnSOD)或Akt信号通路，可以降低MCF-7细胞中过氧化氢的水平。

白藜芦醇提高了超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的活性，【虎杖提取物的药理作用】降低了丙二醛的水平，提示虎杖的抗衰老作用主要基于抗氧化作用。

白藜芦醇和大黄素是虎杖的主要抗肿瘤活性成分，其作用机制与抑制细胞增殖、诱导凋亡、抑制血管生成和细胞转移有关。以白藜芦醇为例，实验表明白藜芦醇能抑制结肠癌细胞的增殖、血管生成和诱导凋亡，其细胞毒性与热量限制有关。还可以通过抑制肿瘤细胞的DNA合成来抑制肿瘤在肺中的生长和代谢，减少肺肿瘤转移小鼠的肿瘤新生血管形成，显著降低Lewis肺癌的肿瘤体积和肿瘤重量。此外，白藜芦醇和大黄素对卵巢癌、淋巴瘤、肝癌、葡萄膜黑色素瘤、人神经母细胞瘤、神经胶质瘤等肿瘤也有抗肿瘤作用。

[准备] [2]

取2公斤虎杖饮片，粉碎，用6倍95%乙醇在80回流提取2次，每次2小时，合并滤液，减压浓缩至无乙醇味，用乙酸乙酯提取，合并乙酸乙酯提取物，浓缩干燥，得提取物A(芪；将剩余水层浓缩，加入200毫升3毫升1升硫酸，回流1小时，加水，静置过夜，沉淀，过滤干燥得到红棕色粉末，在索氏提取器中用乙醚提取至无色，用5%氢氧化钠溶液提取乙醚层，合并提取液，用5毫升1升盐酸调节pH