【苄星青霉素的功效与作用】[概述]

苄星青霉素，又称注射用苄星青霉素和长效青霉素，【苄星青霉素的功效与作用】是由二苄基乙二胺盐与悬浮液和缓冲液混合而成的白色结晶粉末；苄星青霉素能抑制细菌细胞壁的合成，进而达到杀菌效果。

【苄星青霉素的功效与作用】苄星青霉素作用时间较长，但仅适用于对青霉素高度敏感的微生物感染，而梅毒螺旋体对青霉素敏感，因此苄星青霉素是临床治疗梅毒的首选。因此，它主要用于治疗早期梅毒和预防风湿病复发。

[物理和化学特性]

苄星青霉素是一种白色结晶粉末，颗粒大，极不溶于水。当溶于水时，它形成一种白色粘稠的乳白色液体，易溶于二甲基甲酰胺或甲酰胺，微溶于乙醇。

【苄星青霉素的功效与作用】[药理作用]

苄星青霉素是青霉素G的长效制剂，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用[1]。

【苄星青霉素的功效与作用】苄星青霉素对革兰氏阳性球菌如溶血性链球菌、产青霉素的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和革兰氏阴性球菌如脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌有很强的抗菌活性[1]。

【苄星青霉素的功效与作用】革兰氏阳性杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、放线菌、真细菌、丙酸杆菌、螺旋体(梅毒螺旋体、复发性螺旋体、钩端螺旋体等)。)和个别阴性杆菌(如嗜血杆菌)也对青霉素敏感。

苄星青霉素对革兰氏阳性球菌如溶血性链球菌、产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和革兰氏阴性球菌如脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌有很强的抗菌活性。

【苄星青霉素的功效与作用】它对革兰氏阳性杆菌如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌、真细菌、丙酸杆菌、螺旋体(梅毒螺旋体、复发性螺旋体、钩端螺旋体)、梭菌(破伤风、坏疽)和单个阴性杆菌(如嗜血杆菌)也有很强的活性。

【苄星青霉素的功效与作用】青霉素青霉素是青霉素的二苄基乙二胺盐，是青霉素g的长效制剂，苄星青霉素吸收后逐渐水解为活性青霉素，延长了其作用时间。其抗菌机制与青霉素G相同，通过干扰细菌细胞壁的生物合成而发挥抗菌作用。青霉素的作用特点是吸收慢，给药后血药浓度低，但血药浓度可长期维持。

[药代动力学]

青霉素经肌肉注射缓慢吸收后，可逐渐水解为青霉素g。成人肌肉注射240万单位后，2周后血清浓度为0.12g/ml；新生儿肌肉注射5万单位，13 ~ 24小时血药浓度峰值达到1.23  g/ml。儿童肌肉注射60万单位或120万单位后，24小时后血药浓度达到峰值0.16g/ml或0.15g/ml。本品可广泛分布于各种组织和体液中，主要通过肾脏随尿液排出，少量随胆汁排出。

[药物相互作用]

(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素的排泄，增加青霉素的血药浓度，增强其疗效，但毒性反应也可能增加[1]。阿司匹林、吲哚美辛和保泰松能减少肾小管内苄星青霉素的排泄，提高血药浓度。

(2)与四环素、红霉素、氯霉素和磺胺类药物合用，可能会降低本品的抗菌效果。可能的机制是相互对抗。

(3)与华法林联合使用可增强抗凝效果。

(4)同时服用避孕药可能影响避孕效果。

[如何使用肌肉注射]

1.注射器针头的选择

用药说明中建议使用9号针，但临床上大多使用5mL注射器和7号针。苄星青霉素必须注射到深层肌肉以减轻疼痛和防止硬化。因此，护理人员应根据患者的不同体型进行选择，对于肥胖患者应选用9号针，对于一般体型的患者应选用7号针，这样可以达到预期的目的。

2.溶剂

根据说明书的要求，将苄星青霉素加入适量的注射用水或生理盐水制成混悬液，用于肌肉注射。但在临床注射中，应做到“三快”，即快速注射、推药和拔针可以提高注射成功率。许多患者报告了难以忍受的疼痛，许多同事提倡使用盐酸利多卡因注射液作为溶剂。与盐酸利多卡因相比，盐酸利多卡因在镇痛和防止局部硬结方面效果最好。用利多卡因稀释苄星青霉素性质稳定，无沉淀和配伍禁忌；注射时注射部位神经冲动的发生和传导被阻断，可明显缓解疼痛，这在业界已达成共识。

3.制备方法

溶剂的用量一般为3~5mL。苄星青霉素颗粒较大，难以溶于水，溶解后变得混浊。如果溶剂不足或摇动不足，针头将会堵塞，注射将会失败。溶剂为3mL时，针头堵塞率最低。溶剂太少，药物浓度高，容易凝固，溶剂太多，注射时间相对延长，注射时针的加热时间相应增加，凝固的可能性增加，局部注射过多的液体会增加疼痛。溶解过程中产生的过多气泡会影响药液的排出和浪费。因此，在注射溶剂前，应充分摇动粉末，在注射溶剂时，应慢慢将粉末注射到药瓶周围，并在注射后向一个方向轻轻摇动药瓶，以避免过度振动。

4.病人位置

患者体位自然，肌肉放松，有利于药液注射，一次注射成功率高。成人通常选择臀大肌或臀中肌，而儿童选择臀中肌。有人将坐位注射与卧位注射进行了比较，结果表明坐位注射的成功率高于卧位注射。躺下时，药液垂直注射。在重力作用下，注射器奶嘴端的药液浓度明显高于活塞端，容易堵塞针头；坐位水平注射时，注射器内药液浓度基本相同，不易堵塞针头。因此，提倡坐位注射。

5.废气

(1)不完全排气法：从药瓶中取出药液后不要完全排气，在注射器中留有0.1 ~ 0.2毫升空气。药液用完后，轻轻抽回，使针头内无药液，或在药液用完后更换针头，不再排气或注射。不完全排气法，在操作过程中，注射器内的药液始终处于运动状态，减少了药物的积聚，并注入少量空气，不会对人体造成伤害，可以防止针头堵塞，减轻患者的痛苦。(2)取出药液后，取出少许溶剂，从药瓶中取出药液，排出气体，然后吸取少许溶剂(最好充满注射器的奶嘴和针尖)，进行注射。能降低针头和乳头内药液的浓度和粘度；容易推动，在快速推动的惯性下，用很小的压力就能成功推动针管后段的未稀释药物。也可以在针从苄星青霉素瓶中抽出后立即注射给患者，这样药液在乳头和针内的停留时间短，药液不会凝固，提高了一次注射的成功率。

6.注射

为了延长苄星青霉素的释放和吸收，在制备过程中加入了缓冲液和混悬液，但混悬液具有较大的表面自由能、自发聚集趋势和生长趋势，在注射后不能分散

(1)注重技能。可采用“一深、三快、两匀”的方法，即将针深深插入肌肉层，快速抽药、注药、拔药，药液要充分混合均匀，推药时用力要均匀。注射时收紧局部皮肤可以扩大肌纤维之间的空间，提高注射成功率。它可以帮助操作者、病人或其他人收紧皮肤，也是寻求他人帮助的理想选择。由于操作者抽血或推药时间长，针在肌肉中受热，药液会凝固，导致注射失败。

调整程序。通过调整注射过程的操作程序，缩短了从药物溶解到注射的时间。如采用“后溶解药液三次快速注射”的方法，即先放置病人，坐好，先选择注射部位，消毒皮肤，配好药液，然后进行“三次快速注射”，从溶解药液到注射的时间不超过1分钟，即可成功完成注射。

7.减轻疼痛和硬结

梅毒和风湿病患者需要长期注射注射用苄星青霉素，苄星青霉素不溶于水，易在注射部位沉积，或因药物吸收和蓄积不良而引起疼痛和硬结。在注射过程中，对肌肉发达的部位应常规进行深度注射、交替注射、心理护理等，并尽可能使用盐酸利多卡因作为溶媒。

[用法和用量]

(1)肌肉注射：成人，每天800，000-2000，000单位，给药3-4次。儿童，25000单位/公斤，每12小时一次；新生儿(足月分娩):每次50，000单位/公斤，出生第一周每12小时一次，一周以上每8小时一次，严重感染每6小时一次。

(2)静脉滴注：适用于严重感染。成人，每天200-2000万单位，静脉滴注2-4次。给药速率不应超过每分钟500，000单位。儿童，每日5 ~ 20万单位/公斤，静脉滴注2 ~ 4次。新生儿(足月分娩):剂量与肌肉注射相同。

图1显示了注射用青霉素

[应用]

主要用于治疗早期梅毒和预防风湿病复发。它也可用于控制链球菌感染的流行和治疗急性下肢丹毒。

[不良反应]

苄星青霉素的不良反应与青霉素相同，注射部位可能出现疼痛、压痛等局部刺激症状[1]。常见过敏反应包括严重过敏性休克和浆液性反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作。低剂量药物的毒性反应很少。周围神经炎可能发生在肌肉注射部位。鞘内注射超过20，000单位或静脉大剂量滴注可导致抽搐、肌肉阵挛、嗜睡等。并且还会引起短暂的精神障碍，这可以通过停止药物或减少剂量来恢复。长期用药可引起双重感染，并可发生耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染[2]。

1.苄星青霉素毒性低，但过敏反应很常见。青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克，可能在给药后发生。

2.疼痛、触痛和其他局部刺激症状在注射部位更常见。

3.少数患者用药后可能出现肌内注射区周围的神经炎。

4.长期服用可能会影响肠道内维生素B的合成，因此建议同时服用维生素B。

[注意事项]

(1)首先，详细询问过敏史。有过敏史的人一般不适合做皮试。

(2)用药前，应按规定方法进行皮试(浓度为500单位/毫升，皮内注射为0.05 ~ 0.1毫升)。

(3)发生过敏性休克时，应立即肌注0.1%肾上腺素0.5 ~ 1毫升。如果临床表现没有改善，应在半小时后重复一次，并应配合其他对症治疗。

(4)本品不适合鞘内注射，但可肌内或静脉给药。当成人每日剂量超过500万单位时，应通过静脉给药。静脉注射的速度

(6)当给予大剂量时，应考虑钠离子或钾离子的引入可能导致高钠血症或高钾血症。100万单位青霉素钠含有1.7毫摩尔(39毫克)钠离子；青霉素g钾含有100万单位的1.5毫克钾离子。

(7)该产品的水溶液不稳定，容易水解。因此，注射液应该是新鲜的。当必须保存时，应将其冷藏在冰箱中，并在24小时内用完。

[主要参考资料]

[1]鲁。肌注苄星青霉素的改进及效果评价[D]。安徽医科大学，2017。

[2]https://www.wiki8.com/bianxingqingmeisu  _ 35793/。[3]杨应贤。引用该论文王志平，王志平，王志平.初级医学论坛，2011，15(08):273-274。