氟苯尼考(化学名：氟甲砜霉素)是新一代广谱氯霉素动物用抗生素，具有抗菌谱广、吸收好、在体内分布广、安全性高的特点，特别是无潜在再生障碍性贫血、致癌和致突变性。对敏感菌引起的动物疾病有显著疗效，是治疗伤寒杆菌、副伤寒杆菌和沙门氏菌引起的各种感染的首选。它已经在20多个国家上市。氯霉素对再生障碍性贫血有严重的不良反应，已被禁止用于食用动物。因此，氟苯尼考在防治食用动物疾病方面具有广阔的应用前景。在中国，氟苯尼考已被批准用于猪、牛、家禽和鱼，其主要应用制剂是预混料、注射剂和可溶性粉。氟苯尼考预混剂、可溶性粉剂和注射剂对鸡肠杆菌科的有效率分别为70%、90%和93.3%。氟苯尼考饮用水和注射液可有效控制严重的大肠杆菌病，该预混剂可用作预防药物或轻度感染的早期治疗。可以看出氟苯尼考的水溶性会影响其生物利用度。研究人员从溶剂中引进了许多氟苯尼考注射剂和氟苯尼考专用溶剂，但在使用中仍存在一些问题。如果溶出过程中有水，氟苯尼考会沉淀，溶液会变浑浊。在低温下，溶解速度慢或制备的溶液有氟苯尼考沉淀。有机溶剂辅助的氟苯尼考溶液在群体培养中浓缩时，常因沉淀而堵塞饮水器，给大规模培养带来很大不便。

目前常用的30%氟苯尼考注射液是用有机溶剂配制的，经常引起局部刺激和毒性反应。有机溶剂的加入也增加了制备成本，增加了农民的经济负担。鉴于上述原因，开发性能优异的水溶性氟苯尼考一直是兽药研究的热点。文献报道的提高氟苯尼考水溶性的方法可分为两类：一是物理方法，包括助溶剂微粉化、环糊精包合、羟丙基-环糊精包合等。这些方法一般增溶效果不理想，溶出速度慢，溶出速度小，难以满足制备和浓缩使用的要求；第二，化学方法，即氟苯尼考被制成无活性的前药并代谢成氟苯尼考以在动物体内发挥作用，其特征在于水溶性远远大于物理方法。目前，国内氟苯尼考的水溶性主要是通过改变药物剂型来提高，而国外对氟苯尼考磷酸酯的结构进行了改性，大大提高了其水溶性。然而，该产品的化学合成反应条件苛刻且昂贵，难以实现工业化生产。氟苯尼考助溶剂主要用于氟苯尼考制剂的制备。

1)制备氟苯尼考微胶囊制剂，其中原料包括氟苯尼考、氟苯尼考助溶剂、无水葡萄糖和助剂，氟苯尼考、氟苯尼考助溶剂和无水葡萄糖的质量比为13360133602.5-3.5，助剂的质量占氟苯尼考、氟苯尼考助溶剂和无水葡萄糖总量的1/5-1/3。通过特定比例的氟苯尼考制备的微胶囊制剂，配合相关的助剂，使药物服用后杀菌杀虫的效果得到有效增强；且药物剂量小，降低了药物的峰值浓度，大大降低了药物的毒副作用，安全性更高。

2)制备高生物利用度的水溶性氟苯尼考包合物，包括以下重量百分比的组分：氟苯尼考或氟苯尼考药学上可接受的盐5-15份；氟苯尼考吸附载体20-60份；吸收促进剂1-2份；氟苯尼考助溶剂10-30份；本发明提供的氟苯尼考包合物能够有效提高氟苯尼考的溶解度，提高氟苯尼考的生物利用度，缓解药物的溶血，控制药物的释放速率，掩盖不良气味等。本发明首先将氟苯尼考吸附载体、吸收促进剂和氟苯尼考助溶剂混合，然后在水浴温度控制下加入氟苯尼考或氟苯尼考药学上可接受的盐，搅拌，保温，干燥，制得氟苯尼考包合物；工艺操作简单，节省了大量的时间和人力，制备过程不使用有机溶剂，安全可靠，无污染，工艺简单，易于实现。

3)制备粒径为1-100纳米的复方替米考星纳米乳抗菌药物，由替米考星0.01%-15.2%，氟苯尼考0.001%-2.12%，表面活性剂13.38%-36%，助表面活性剂0-26.5%，油2.43%组成，药物外观为淡黄色透明液体，具有粘度低、稳定性好、分散性强、吸收快等特点。它能提高药物的生物利用度，延长药物在体内的半衰期，增强疗效，降低毒性，具有缓释和靶向作用。

将7.16克(0.02摩尔)氟苯尼考、6.07克(0.06摩尔)三乙胺和4克(0.04摩尔)琥珀酸酐放入带有含二氯甲烷的干燥系统的圆底烧瓶中，在20下搅拌，然后进行G254薄层检测(氯仿甲醇乙酸乙酯水=15615)。在约2小时内完成反应后，用10%盐酸洗涤有机层，然后用水洗涤，用无水硫酸钠干燥有机层将9克氟苯尼考琥珀酸单酯溶于无水乙醇中，在10下与氢氧化钠溶液反应，得到9.2克氟苯尼考琥珀酸钠，收率98%。

主要参考文献[1]氟苯尼考琥珀酸钠的制备方法

[2]一种氟苯尼考微胶囊制剂及其制备方法

[3]一种高生物利用度的水溶性氟苯尼考包合物及其制备方法

[4]一种复方替米考星纳米乳抗菌药物及其制备方法

[5]一种氟苯尼考琥珀酸钠的制备方法