虎杖苷的药理作用及应用

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虎杖苷的药理作用及应用

2020-07-20币圈百科1073

虎杖根茎为药用,具有活血化痰、祛风解毒、消炎止痛、去湿热黄疸、治疗慢性气管炎、降血脂等功能;全草可用作治疗牛腹胀和黄蜂胃病的兽药;它也可以用来制备杀虫剂,这是有效的预防蛀虫和蚜虫;根茎和叶子含有单宁,可以用来提取单宁提取物。根茎含有黄酮类、大黄素、大黄素甲醚和白藜芦醇苷。用根茎或种子繁殖。白藜芦醇苷是一种主要存在于虎杖根茎和根中的天然活性成分。分子式为C20H22O8,分子量为390.40。溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯和碱性溶液,微溶于水。光稳定性差。白藜芦醇苷是一种具有很强生物活性的芪类化合物。白藜芦醇苷广泛分布于高含量植物中。目前,在至少70种植物中发现了白藜芦醇苷。研究表明,它对心肌细胞、血管平滑肌细胞、抗血小板聚集、改善微循环等有显著作用。此外,还能减轻各种因素对组织器官的损伤,具有保护肝细胞、降血脂、抗脂质过氧化等功能。

1.对心血管系统的影响

1)对心肌细胞的影响

用PD对大鼠心肌细胞的研究表明,其强心作用可能通过增加单细胞内游离钙离子的浓度而直接增加心肌收缩力;它还可能具有增强钙泵或钠钙交换蛋白的作用,从而使舒张期细胞质中的钙能更快更有效地被肌浆网收回或排出细胞。PD的这种作用使其在理论上优于洋地黄强心甙,洋地黄强心甙不仅使心肌收缩更强,而且使心肌舒张更彻底,从而大大改善心肌

工作效率。

2)对血管平滑肌细胞的影响(VSMC)

帕金森病对大鼠血管平滑肌细胞和人脐动脉平滑肌细胞的影响表明,帕金森病对细胞内钙和酸碱度具有双向调节作用,在正常情况下,帕金森病不仅能促进钙离子从VSMC外进入细胞,还能诱导细胞内钙的释放,增加细胞内高钙的迁移;同时,升高酸碱度以增加血管张力。休克时降低细胞内钙浓度和细胞内酸碱度,以降低血管张力和扩张血管;它可以通过促进细胞外钠离子的流入来调节血管,这可能与钠和钾通道的开放有关,并受肾上腺素能受体、H2受体系统和鸟苷酸环化酶系统的反向调节。

3)抗血小板聚集

在体内外实验中发现,帕金森病抑制花生四烯酸和二磷酸腺苷诱导的血小板聚集。用比浊法和放射免疫法测定了帕金森病对家兔血小板聚集和血栓素B2的影响。结果表明,PD 6.7 ~ 107.2 mol/L能明显抑制AA和ADP诱导的血小板聚集和血栓素B2生成,抑制率分别为48% ~ 90%和43% ~ 69%,血栓素B2生成抑制率分别为50% ~ 78%和43%。主要途径是通过前列腺系统。AA和ADP对血小板聚集的抑制作用主要是抑制环氧合酶和降低血栓素A2。凝血酶诱导的血小板聚集抑制可能除了抑制环氧合酶外,还与前列腺素I2释放增加有关。

4)对微循环的影响

注射局部放电后,烧伤大鼠的心输出量可恢复到烧伤前的91%,心室功能可达100%,全身外周阻力可恢复到接近正常,大鼠存活率可显著提高。静脉注射局部放电可促进微循环中的动脉血流,减轻烧伤后的微血栓。

虎杖苷的药理作用及应用

5)对血管内皮损伤血栓形成的影响。

PD能显著降低胰腺白酶损伤引起的血栓湿重。PD5mg/kg组和11mg/kg组血栓湿重分别为6.61.8mg和4.81.6mg,与生理盐水组(10.91.9mg)差异显著。

2.波特

在大鼠缺血再灌注模型上,梁荣能等观察到帕金森病能降低脑组织中过氧化脂质含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPX)活性,降低脑含水量,减轻自由基反应对脑组织的损伤,保护缺血脑组织。并呈现出量效关系。帕金森病能保护兔肠缺血再灌注时肠外器官的肺、肝、肾损伤,减少肿瘤坏死因子和溶酶体酶的释放。罗素芳等利用培养心肌细胞葡萄糖缺乏、缺氧损伤和氯丙嗪损伤模型,发现PD能显著降低心肌细胞损伤时乳酸脱氢酶的释放。

3.肝脏保护

白藜芦醇苷可以保护肝脏,抑制肝脏中脂质样过氧化物的积累。研究了帕金森病对四氯化碳损伤原代培养大鼠肝细胞的保护作用。结果表明,帕金森病能有效保护受损肝细胞,肝细胞存活率在110-7110-4 mmol/L范围内显著提高,在110-5mol/L时达到88.7%,接近正常培养肝细胞水平。研究表明,在一定浓度范围内,PD对过氧化氢诱导的小鼠肝细胞氧化损伤具有明显的抗氧自由基作用,并能提高超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH -px)活性,降低谷胱甘肽消耗,降低丙二醛(MDA)含量,抑制一氧化氮合酶(NOS)活性,减少一氧化氮(NO)的产生和氧化。因此,氧化物对肝细胞的损伤减轻,肝细胞悬液中的谷丙转氨酶水平显著降低。在0.05 ~ 2毫摩尔/升范围内,该效应呈剂量依赖性

4.降低血脂和抗脂质过氧化

结果发现,连续3天舌下含服2.2mgkg/d白藜芦醇苷,可使血清胆固醇、低密度脂蛋白/高密度脂蛋白比值和红细胞压积恢复正常,降低全血高切变率和低切变率。通过测定外源性自由基影响下的脂质过氧化程度,发现PD能提高脂质膜的稳定性,具有显著的抗脂质过氧化作用。

5.其他角色

据报道,0.5%磷酸可待因具有镇咳作用,镇咳率为132.2%,而0.2%磷酸可待因组的镇咳率为181.7%。1%白藜芦醇苷对金黄色葡萄球菌和肺炎球菌有抑制作用。

对肝细胞的研究表明,当白藜芦醇苷以4mol/L的剂量作用于肝细胞时,肝细胞中的酶系统(一氧化氮合酶、磷酸鸟苷酶、超氧化物歧化酶)表现出一定程度的抑制作用,同时肝细胞

悬浮液中的谷丙转氨酶水平趋于升高,这表明高浓度的帕金森病可能对肝细胞有潜在的损害。据报道,当大鼠腹腔注射PD50、150和700毫克/千克的药物42天后,各组动物均出现不同程度的肝细胞坏死、腹腔炎症和骨髓脂肪增生。

方法1:纯化白藜芦醇苷的方法。该工艺简单易行,产品:收率高,生产成本低。是采用以下技术方案实现的:

(1)水提取:将新鲜虎杖粉碎,加入饱和石灰水提取1.5-2小时,收集提取液,调酸至pH7-8,得到粗提物;

(2)大孔树脂吸附:粗提物通过大孔树脂柱饱和吸附,水洗去杂质,用乙醇洗脱白藜芦醇苷,得到白藜芦醇苷洗脱液;

(3)超滤:将白藜芦醇苷洗脱液通过超滤膜去除大分子杂质,得到超滤液;

(4)浓缩:将超滤液减压浓缩,回收乙醇,得到提取物;

重结晶:提取物用乙酸乙酯重结晶3次,得到白色针状结晶产品。

方法二:白藜芦醇苷的提取、分离和精制方法,包括以下步骤:

1)原料预处理:将含有白藜芦醇苷的天然植物原料干燥粉碎;

2)提取:将步骤(1)处理后的原料用有机溶剂回流提取2-4次,有机溶剂的用量为原料重量的3-6倍

3)浓缩:将步骤(2)得到的滤液在40-80(优选60-75)减压浓缩至原滤液体积的1/8-1/12(优选1/10),得到稠膏;

4)硅胶混合:在步骤(3)得到的稠膏中加入硅胶,硅胶用量为稠膏重量的1.0-1.5倍,混合均匀,干燥至恒重,得到混合硅胶;

5)洗脱:将步骤(4)得到的硅胶装入色谱柱,用洗脱液洗脱,收集洗脱液;

6)浓缩结晶:将步骤(5)得到的洗脱液在40-80(优选60-75)减压浓缩至体积为原始洗脱液的1/18-1/22(优选1/20),自然冷却结晶,过滤得到滤饼,干燥得到白藜芦醇苷。

主要参考文献[1]一种纯化白藜芦醇苷的方法

[2]白藜芦醇及其苷的研究进展

[3]白藜芦醇苷的生物活性研究

[4]一种提取、分离和精制白藜芦醇苷的方法

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