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【吡格列酮的作用与用途】吡格列酮和罗格列酮哪个好

admin6个月前 (07-20)化工百科154

吡格列酮是一种噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属于胰岛素增敏剂。其作用机制是高选择性激活过氧化物酶体生长因子受体,调节胰岛素控制基因,增强胰岛素在周围肌肉、脂肪组织和肝脏中的功能,促进葡萄糖和2-脱氧葡萄糖的消耗,从而改善糖脂代谢,具有明显的抗高血糖作用,降低血浆中的胰岛素水平,还能抑制肝糖的异质性,降低血液中的甘油酯,抑制体内胆固醇的合成,增加脂肪酸的氧化。临床研究表明,吡格列酮可以改善胰岛素敏感性,增加胰岛素对细胞的反应性,改善体内葡萄糖平衡紊乱。这种效果可以持续至少一年。在临床对照试验中,吡格列酮联合磺酰脲、二甲双胍或胰岛素可提高疗效。盐酸吡格列酮片剂(ACTOS)最初由日本武田制药公司开发,1999年在美国上市,用于治疗2型糖尿病。发现盐酸吡格列酮在体内的最大血浆浓度约为30%-50%,总生物利用度为20%-25%,生物利用度较低

【吡格列酮的作用与用途】

口服:本品的初始剂量为15毫克或30毫克,每天一次,不考虑饮食,如果反应不佳,可增加至每天45毫克(每天最大剂量)。在联合治疗中,该药物的初始剂量为每次15毫克或30毫克,每天一次。当与胰岛素、二甲双胍或磺脲类药物联用时,如果血糖低于或等于100mg/dl,胰岛素应减少10% ~ 25%,磺脲类药物也应减少,但二甲双胍不需要调整剂量。

【吡格列酮的作用与用途】吡格列酮是一种噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,是一种胰岛素增敏剂。其机制与胰岛素的存在有关,胰岛素可以降低外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加对胰岛素依赖型葡萄糖的治疗,降低肝糖的输出。与磺脲类药物不同,本品不是胰岛素促分泌剂。其作用机制是高选择性激活过氧化物酶体生长因子激活受体-[PPAR-],激活PPAR-可以调节许多控制糖脂代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明,本品能降低高血糖、高胰岛素血症和高甘油三酯血症的胰岛素抵抗。本品引起的代谢变化导致胰岛素依赖型组织反应增加。因为这种产品提高了循环胰岛素的效果(即降低胰岛素抵抗),它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。

【吡格列酮的作用与用途】

吡格列酮对于2型糖尿病(NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可结合饮食控制和体育锻炼来改善和控制血糖。当饮食控制、体育锻炼和单一疗法不能令人满意地控制血糖时,盐酸吡格列酮可单独使用,或与磺脲类、二甲双胍或胰岛素联合使用。控制2型糖尿病还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗中很重要,而且在药物维持治疗中也很重要。

【吡格列酮的作用与用途】口服后,吡格列酮的峰值时间(Tmax)约为2小时。进食不改变吡格列酮的吸收率,但Tmax延迟3 ~ 4小时。血浆蛋白结合率大于99%。经肝脏代谢后,转化为硫酸化衍生物,可无竞争力地抑制线粒体和微粒体中乙酰胆碱酯酶的活性,并减少甘油三酯的生成。

1.当盐酸吡格列酮与磺酰脲(N=373)、二甲双胍(N=168)或胰岛素(N=379)联合使用时,临床不良反应的类型与单独使用盐酸吡格列酮相似,除了当吡格列酮与胰岛联合使用时水肿的发生率增加(吡格列酮:15%,安慰剂:7%)。因不良反应(高血糖除外)退出临床试验的发生率与安慰剂组(2.8%)和盐酸吡格列酮组(3.3%)相似。

2.当与磺酰脲或胰岛素联合使用时,一些患者出现轻度至中度低血糖。当与磺脲类药物合用时,安慰剂组低血糖发生率为1%,吡格列酮组为2%。安慰剂组低血糖发生率为5%,15 mg盐酸吡格列酮组为8%,30 mg盐酸吡格列酮组为15%。

【吡格列酮的作用与用途】吡格列酮和罗格列酮哪个好

【吡格列酮的作用与用途】吡格列酮和罗格列酮哪个好

3.美国的一项双盲研究显示,使用盐酸吡格列酮治疗的患者贫血发生率为1.0%,使用安慰剂治疗的患者贫血发生率为0.0%。当与胰岛素联合使用时,盐酸吡格列酮组的贫血发生率为1.6%,安慰剂组为1.6%。当与磺酰脲联合用药时,盐酸吡格列酮组的贫血发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。当与二甲双胍联合使用时,盐酸吡格列酮组的贫血发生率为1.2%,安慰剂组为0.0%。

4.美国的所有临床试验表明,盐酸吡格列酮组的水肿发生率高于安慰剂组。在单一疗法中,4.8%的盐酸吡格列酮患者出现水肿,安慰剂组为1.2%。当与胰岛素联合使用时,水肿的发生率最高(盐酸吡格列酮组为15.3%,安慰剂组为7.0%)。所有病例均为轻度或中度。

1.对吡格列酮过敏者、1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者、肝功能不全患者和心功能、级患者禁用。

2.18岁以下的患者、孕妇和哺乳期妇女不应使用本产品。

3.治疗前后定期检查肝功能。

1.当与炔雌醇和炔诺酮结合时,这两种激素的血浆浓度可降低约30%。

2.吡格列酮对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。

3.CYP3A4对本品的代谢有一定的影响。

4.酮康唑在体外能明显抑制本品的代谢。

5.除膀胱外,其他器官均未发现药物性肿瘤。

本发明涉及一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法。所采用的技术方案包括以下步骤:

(a)使5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2,4-噻唑二酮()与甲磺酸在溶剂中反应,得到5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基

(b)在有机溶剂和催化剂的存在下,将化合物(IV)氢化并还原以获得甲磺酸吡格列酮(V);

(c)向甲磺酸吡格列酮(v)中加入碱至游离,得到吡格列酮,用盐酸酸化,得到盐酸吡格列酮。

【吡格列酮的作用与用途】主要参考文献[1]盐酸吡格列酮片

[2] CN201010169201.6制备盐酸吡格列酮的改进方法

[3]医生桌上的药物参考

[4]盐酸吡格列酮片剂说明书

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