【乙酰谷酰胺的药理作用】 乙酰谷酰胺说明书

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【乙酰谷酰胺的药理作用】 乙酰谷酰胺说明书

2020-07-20币圈百科1054

20世纪80年代初,乙酰谷氨酰胺作为一种神经药物问世。20世纪90年代初,他接受了针灸治疗阿尔茨海默病。乙酰谷氨酰胺是谷氨酰胺的乙酰化衍生物,属于神经肽。乙酰谷氨酰胺和谷氨酰胺具有相似的性质,但是前者在水溶液中比后者更稳定,并且具有优越的代谢和生物效应。乙酰谷氨酰胺可用于输液。近年来,乙酰谷氨酰胺被用作高强度训练(赛跑、游泳、举重等)恢复过程中的营养支持。),可以促进细胞生长。一些学者还指出,乙酰谷氨酰胺可以促进氨基酸转运,增强细胞内谷胱甘肽和脱氧核糖核酸的合成,促进细胞分裂和生长。实验还表明谷氨酰胺在免疫系统中起着重要的作用。

【乙酰谷酰胺的药理作用】乙酰谷氨酰胺与血液一起分布在身体的各个部位,其中氨在肾小管细胞中分解为乙酰谷氨酸,血液中的氨从肾小管细胞中分泌和排出。通过分组实验报道了乙酰谷氨酰胺在人体内的代谢和排泄过程。

乙酰谷氨酰胺通过血脑屏障后分解为谷氨酸和-氨基丁酸。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递,-氨基丁酸能拮抗谷氨酸的兴奋性。醋酸基团和氟乙酰胺产生氟乙酸,竞争乙酰辅酶a,影响氟柠檬酸的产生,从而恢复三羧酸循环的正常代谢,发挥乙酰胺的解毒作用,改善神经细胞的代谢,改善脑功能。

【乙酰谷酰胺的药理作用】发现乙酰谷氨酰胺能促进细胞生长,可作为高强度训练(赛跑、游泳、举重等)恢复过程中的营养支持。)。用脑缺血大鼠模型研究了乙酰谷氨酰胺对运动功能神经的保护作用。发现乙酰谷氨酰胺能抑制TRAF1,激活Akt/Bcl-2信号通路,从而延缓神经元死亡,改善运动功能障碍。

乙酰谷氨酰胺能保护大脑海马CA1区和黑质区神经元,改善脑缺血再灌注损伤,达到抗脑缺血作用。通过建立大鼠MCAO模型,TH免疫组织化学检测显示乙酰谷氨酰胺组大鼠纹状体每单位面积TH阳性细胞数和TH阳性神经纤维累积光密度明显高于模型组,而黑质每单位面积Iba-1阳性细胞数明显低于模型组。

【乙酰谷酰胺的药理作用】 乙酰谷酰胺说明书

【乙酰谷酰胺的药理作用】 乙酰谷酰胺说明书

【乙酰谷酰胺的药理作用】乙酰胆碱缺乏是神经功能下降的原因,神经功能不全患者大脑皮质和海马中的神经递质乙酰胆碱浓度明显降低。乙酰谷氨酰胺是神经细胞修复过程中的神经细胞激活剂,其分解产物-氨基丁酸(GABA)能促进乙酰胆碱的合成,改善脑功能,增加高密度脂蛋白浓度,加速脑组织的修复。

研究发现,颅脑损伤后,炎症因子如肿瘤坏死因子-、白细胞介素-1、白细胞介素-6和白细胞介素-8在脑内过度表达,促进炎症细胞的聚集和活化,进一步加重脑损伤程度。乙酰谷氨酰胺能显著减轻重型颅脑损伤患者的炎症反应。其治疗作用机制可能是通过抑制体内炎症因子如肿瘤坏死因子-、白细胞介素-1、白细胞介素-6、白细胞介素-8的过度表达,减轻细胞因子介导的炎症反应。

乙酰谷氨酰胺的合成方法具体包括以下步骤:

(a)酰化反应

将纯净水(100克)和l-谷氨酰胺(20克)加入四口瓶中,滴加氢氧化钠水溶液(54克,26重量%)至PH8.5-9.0,保持温度在5-10,进行乙酸酐和氢氧化钠水溶液的双滴加入;滴加乙酸酐(16.8克),同时滴加氢氧化钠溶液以控制反应溶液的酸碱度为8.5-9.0。整个过程温度控制在5-10;滴加后,10分钟后再次测量酸碱度至8.5-9.0。在5-10下继续搅拌反应2小时.反应结束,得到l-谷氨酸钠-5-酰胺水溶液;

将步骤(b)得到的水溶液冷却至5左右,滴加盐酸(36g,36.5重量%)进行中和,滴加结束时控制酸碱度为1.0-2.0,搅拌10分钟后再次测量酸碱度为1.0-2.0,在0-5下搅拌2小时,过滤,用纯水洗涤,得到湿乙酰谷氨酰胺产品;

干燥

【乙酰谷酰胺的药理作用】将步骤(C)中得到的乙酰谷氨酰胺湿品放入烘箱中,在50-60下鼓风干燥4小时,得到乙酰谷氨酰胺干品。

主要参考文献[1]乙酰谷氨酰胺的研究进展

[2]注射用乙酰谷氨酰胺的研究进展

[3]医院常用药物处方集

[4]临床医学用药手册

[5] CN201310576861。乙酰谷氨酰胺合成方法的改进

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