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【曲美布汀的药理作用】曲美布汀片的说明书

admin6个月前 (07-20)化工百科118

3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲氨基-2-苯基)丁酯,也【曲美布汀的药理作用】称为曲美布汀,是一种用于治疗由慢性胃炎引起的胃肠症状和肠易激综合征的药物。它是一种非竞争性解痉药,具有温和的阿片受体亲和力和明显的抗5-羟色胺作用,可调节胃肠道的自发运动,增加离体豚鼠大肠和回肠的电生理刺激和收缩的同步性。

马来酸曲美布汀不影响正常的胃肠运动,但可以双向调节异常【曲美布汀的药理作用】的运动。近年来,随着对其作用机制的深入研究,马来酸曲美布汀对肠易激综合征(IBS)和胃肠功能障碍的治疗作用逐渐被医学界所认识。

通常,马来酸曲美布汀是为给药而制备的。

1.与胆碱能药物和抗多巴胺药物的胃肠动力调节剂不同,曲美布汀能促进和抑制胃肠动力,【曲美布汀的药理作用】使异常的胃肠动力正常化。当胃肠动力低下时,本品可作用于肾上腺素能神经受体,抑制去甲肾上腺素的释放,从而增加运动节律;当胃肠动力为高动力时,本品主要作用于钾受体,从而改善高动力状态。

2.它能促进胃排空;

3.可缓解胃肠症状,如腹胀、腹痛、嗳气,如慢性胃炎、消化性溃疡、肠易激综合征,主要用于慢性胃炎、肠易激综合征。由于曲美布汀的生物半衰期很短,只有2.7小时,给药间隔很短,普通制剂需要频繁给药,通常一天给药三次,【曲美布汀的药理作用】血药浓度波动很大,给患者带来很多不便。

曲美布汀于1970年由Jouveinal公司在法国上市,在法国等十多个国家广泛使用。主要剂型有片剂、胶囊、颗粒剂、栓剂、软胶囊、缓释片、混悬剂、注射剂等。

马来酸曲美布汀是一种安全的药物,儿童和孕妇均可服用。为了适应不同的人群,有许多口服剂型,如片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂等。

CN200610049395。x提供了一种马来酸曲美布汀分散片,该分散片能掩盖马来酸曲美布汀的苦味,【曲美布汀的药理作用】起效快,稳定性高,生产成本低。技术方案是,马来酸曲美布汀分散片包括马来酸曲美布汀、高效崩解剂、填充剂、润滑剂、酒石酸、甜味剂和矫味剂,其中马来酸曲美布汀与高效崩解剂的重量比为10.8-1.2。与现有技术相比,本发明马来酸曲美布汀分散片具有崩解快、见效快、服用方便的优点,分散后可吞服、吸服或服用。马来酸曲美布汀的苦味可以通过结合甜味剂和芳香剂完全掩盖,因此分散片没有苦味。

操作如下:

马来酸曲美布汀100克

聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)XL  80g

微晶纤维素100克

酒石酸1.0g

1.0克阿斯巴甜

桔子香精0.5g

16.5克8%淀粉浆(含1%十二烷基硫酸钠)

硬脂酸镁1.0g

总共生产了1000片

称取马来酸曲美布汀并粉碎,与粉碎的酒石酸、PVPP和微晶纤维素混合均匀,将阿斯巴甜与上述原料按等量递增混合均匀。取8%淀粉浆制成软材,过16目筛。在60干燥60分钟。取出颗粒,定尺寸,加入橙香精和硬脂酸镁,混合均匀。压缩。

CN200810223624.4公开了一种曲美布汀或其盐的缓释胶囊,本发明的目的是公开该缓释胶囊的制备方法。

本发明目的通过以下方案实现:

该缓释胶囊由以下原料组成:

曲美布汀100-200重量份

丸芯40-120重量份

微晶纤维素100-200重量份

3-15重量份的羟丙基甲基纤维素

10-80重量份的丙烯酸树脂

0-40重量份的聚乙二醇

0-10重量份柠檬酸三乙酯

滑石粉5-20重量份;

一种马来酸曲美布汀片的制备方法

(1)将马来酸曲美布汀原料过筛,置于流化床底部喷雾装置中,用水溶性成膜剂和增塑剂作为包衣材料进行包衣,得到包衣原料颗粒;

(2)将稀释剂、粘合剂和酸化剂混合,干燥,制粒;

(3)将崩解剂、润滑剂和流动剂加入到上述两步得到的颗粒中,混合均匀,压片。

主要参考文献[1] CN200610049395。马来酸曲美布汀分散片

[2]曲美布汀或其盐缓释胶囊及其制备方法

[3]马来酸曲美布汀片及其制备方法

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